普鲁本辛

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基本资料

名称

Propantheline Bromide(Pro-Banthine),别名,溴丙胺太林。  

理化性质

为白色或类白色结晶粉末。无臭,味极苦。极易溶于水、乙醇氯仿中,不溶于乙醚和苯。  

作用机理

本品有较犟的阿托品样外周抗胆硷抗毒蕈硷作用,也有弱的神经节阻断作用。可与壁细胞和G细胞上的胆硷受体结合,但不产生兴奋受体的作用,而只竞争性地阻滞乙?胆硷和受体结合,从而使胃酸分泌减少。空腹时基础酸分泌抑制作用最明显,并且认为十二指肠溃疡病人睡前服用可降低夜间的胃酸分泌,故患者应在餐前或餐後1h服用。其特点为对胃肠道平滑肌具有选择性,故抑制胃肠平滑肌的作用较犟而持久。对汗液、唾液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易通过血脑屏障,故很少发生中枢作用。  

药动学

口服胃肠道吸收不完全,50%药量在胃肠道水解後吸收,仅有10%作为活性物质而被吸收,非肠胃道给药比相同的口服剂量有较高的血浆浓度。在肝内代谢。约70%以代谢物、3%以原形药由尿中排出,持续作用时间约6h。血浆消除t1/2约1.6h。  

不良反应

不良反应主要有口干、视物模糊尿潴留便秘头痛心悸等,减量或停药後可消失。手术前和青光眼患者忌用,心脏病患者慎用。  

注意事项

本品为抗胆硷药,能松弛胃肠道平滑肌,延长胃排空时间;而甲氧氯普胺能使胃运动功能亢进,提高胃内容物通过率;两者合用时因药理作用拮抗,疗效均受影响。本品还可对一些药物的吸收产生影响。如红霉素可因在胃内停留过久受到胃酸影响而分解降效;对乙?氨基酚的吸收可被延迟而使血浆峰浓度降低;本品可使地高辛的血浆浓度增加33%-50%,使其AUC比单用时增加24%;?喃妥因也可因此而增加吸收。不能与硷性药物混合。  

临床应用

口服:15mg/次,3-4次/d,饭前服,睡前30mg;治疗遗尿可於睡前服15-45mg。  

用法计量

片剂:15mg/片。

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