氯苯特罗
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氯苯特罗说明书
药品名称
氯苯特罗
英文名称
Tulobuterol
氯苯特罗的别名
喘舒；丁氯喘；氯丁喘安；叔丁氯喘通；妥洛特罗；息克平；盐酸氯丁喘氨 ；妥布特罗；Berachin；Chlobamol；Lobuterol
分类
性状
常用其盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。熔点161-163℃。溶于水、乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚。
剂型
1.片剂：每片0.5mg，1mg；
2.复方氯苯特罗片，每片含氯苯特罗1.5mg、溴己新15mg、异丙嗪6mg。
氯苯特罗的药理作用
氯苯特罗为选择性β2受体激动药，对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用，对心脏的兴奋性较弱。离体实验表明，氯苯特罗松弛支气管平滑肌的作用与沙丁胺醇相近，而对心脑的激动作用仅为沙丁胺醇的1/30。临床试用表明，氯苯特罗除具有明显的平喘作用外，还有较强的抗过敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗过敏作用可能与激动肥大细胞膜上的β2受体阻止组胺等过敏介质释放有关。其镇咳作用为可待因的1/4。以上这些作用均有利于氯苯特罗的治疗目的。此外，通过激动β2受体，氯苯特罗亦可松弛血管、胃肠和子宫平滑肌，升高血糖。大剂量时，可产生中枢镇静作用。氯苯特罗口服后约1h发挥最大作用，维持作用约7h。
氯苯特罗的药代动力学
氯苯特罗不被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）破坏，故可口服。口服后吸收迅速，血药浓度达峰时间约为1h，广泛分布于肝、肾、呼吸器官和胃肠道。主要在肝内代谢为多种苯环羟基化产物，再在COMT作用下甲基化，然后与葡萄糖醛酸等结合成高极性代谢物。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。某些羟基代谢物，特别是对位羟基化物具有更强的药理作用活性。给10名健康志愿者一次2mg口服，血浆药物浓度达峰时间为3h，血浆半衰期为3.19h。给5名哮喘患儿口服氯苯特罗20μg/kg，1h后达血浆药物浓度峰值，血浆半衰期为3.56h。
氯苯特罗的适应证
氯苯特罗的禁忌证
对氯苯特罗过敏者禁用。
注意事项
2.与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故应避免合用。
氯苯特罗的不良反应
氯苯特罗不良反应少，安全范围大。偶有心悸、手指震颤、头晕、恶心、胃部不适等反应，一般停药后即可消失。偶有过敏反应，此时应立即停药。
氯苯特罗的用法用量
每次0.5～2mg，每天3次。
氯苯特罗与其它药物的相互作用
1.与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故应避免合用。
2.与单胺氧化化酶抑制药合用，可出现心动过速、躁狂等不良反应，故应避免同用。
专家点评
据500余例临床观察，平喘有效率为80%左右，其中40%以上的患者可达显效或临床控制。氯苯特罗除平喘作用外，尚有一定的止咳去痰作用。氯苯特罗还具有很强的抗过敏作用，特别适合治疗哮喘。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久，但弱于异丙肾上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～10倍，与沙丁胺醇相似，对心脏兴奋作用较弱，仅为沙丁胺醇的1/10。
