注射用醋酸亮丙瑞林微球
注射用醋酸亮丙瑞林微球（Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection），商品名抑那通。子宫内膜异位症：伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善、闭经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者、前列腺癌、中枢性性早熟症。
目录
注射用醋酸亮丙瑞林微球的副作用（不良反应）
1 临床上重要的副作用1）因可能出现间质性肺炎（<0.1%），应密切观察患者的状态。2）由于可能出现过敏样症状（<0.1%），故应仔细问诊，使用抑那通后要密切观察。 2 子宫内膜异位症子宫肌瘤闭经前乳腺癌由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态（0.1~<5%），应密切观察患者的状态。 3 前列腺癌。已报告出现抑郁状态（<0.1%）由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾丸酮浓度升高，并发骨疼痛一过性加重，泌尿道梗阻或脊髓压迫（≥5%）。遇到这种情况应进行对症疗法等适当处理。
注射用醋酸亮丙瑞林微球禁忌症
下列患者禁用本品 子宫内膜异位症 子宫肌瘤 中枢性性早熟 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女(见［孕妇及哺乳期妇女用药］)(3) 有性质不明的,异常的阴道出血者［有可能为恶性疾病］ 绝经前乳腺癌 (1) 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者. (2) 孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌 对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者
服用注射用醋酸亮丙瑞林微球须注意的事项
使用时注意事项 所有适应症的共同点 溶解方法及使用说明见后附. (1) 给药途径 本品只作为皮下给药 ［静脉注射可能会引起血栓形成］ (2) 给药方法 1) 注射针头用7号或更粗者 2) 皮下注射时注意下列几点: ①注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下. ②注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射. ③检查注射针头不得扎入血管内. ④嘱咐患者不得按摩注射部位. (3) 配制 1) 临用时配制,混悬后立即使用. 2) 在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用,避免形成泡沫. 4.其它注意事项 所有适应症的共同点 有报告称,在大鼠的动物实验中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共给药1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射剂0.6,1.5及4mg/kg/日,同样给药2年,发现了良性垂体腺瘤. *子宫内膜异位症,子宫肌瘤,绝经前乳腺癌,中枢性性早熟 9已有报告因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症. *前列腺癌 已有报告因使用本品引起脑梗塞,静脉血栓症及肺栓塞症.
注射用醋酸亮丙瑞林微球的用法用量
注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
子宫内膜异位症 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂. 初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 子宫肌瘤 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始. 前列腺癌,绝经前乳腺癌 通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 中枢性性早熟症 通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg. 给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.
注射用醋酸亮丙瑞林微球药物相作用
子宫内膜异位症,子宫肌瘤 药物配伍注意事项(当本品与下列药物配伍使用时,应谨慎用药) 药物 现象,症状及治疗 机制和危险因子 性激素类化合物 雌二醇衍生物 雌激素三醇衍生物 由雌激素变化的化合物 雌激素和黄体酮的组合化合物 性激素混合物等 本品的疗效将降低 本品是通过降低性激素的分泌达到临床效果的,故给予性激素会降低本品的临床疗效.
注射用醋酸亮丙瑞林微球成分或处方
注射用醋酸亮丙瑞林微球药理作用
药理作用: 1. 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素.它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用).醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH.醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能.此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用. 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症,子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平.因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止. (2) 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药物性的去势作用. (3) 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对第二性征有进行性抑制作用.
注射用醋酸亮丙瑞林微球贮藏方法
密封室温保存。
市场上的注射用醋酸亮丙瑞林微球
- 抑那通
- 批准字号：注册证号BH20050591
- 包装规格：1.88mg
- 抑那通
- 生产企业：天津武田药品有限公司
- 批准字号：国药准字J20060009
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