洛索洛芬钠
品名
产品简介
洛索洛芬钠是日本三共株式会社首先研制，现在日本为非甾体抗炎药中销量第一的品种，已被日本药局方收载，我国已进口。本品已列入国家九五和2010年品开发推荐试制品种之一。
洛索洛芬钠与临床上同类药物相比，其特点主要体现在：更强（临床效果好）、更快（口服30分钟血浆浓度即达峰值）、更安全（副作用小）。另一类特点是适应症广，临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后的镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。
临床研究
镇痛作用
(1)洛索洛芬钠按Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg，与对照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，显示10-20倍的强镇痛作用。
(2)鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
(3)慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg，显示最强镇痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
(4)本剂的镇痛作用为外周性。
抗炎症作用
洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等，吲哚美辛的约3倍的解热作用。
作用机理
口服洛索洛芬钠时，以胃粘膜刺激作用较弱的未变化体状态，由消化道吸收，其后迅速变换成强力抑制前列腺素生物合成作用的活性代谢产物trans-OH体(SRS配位)而发挥作用。
5、副作用
总病例13，486例中，副作用报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。
知识产权： 本品于1999年保护到期，日本有十几家公司仿制，三共公司也向世界市场推广，并已进入中国。
