萘普生
白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
药理及应用
本品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。本晶与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
用法
1次.2~0.3g,1日~3次。可口服,开始每日剂量0.5~0.75g,维持量每日.375~ 0.75g,分早晨及傍晚2次服用。轻、中度疼痛或痛经时,开始用0.5g,必需时经6~8小时后再服0.25g,日剂量不得超过1.25g。肌内注射,1次—200mg,1日1次。栓剂直肠给药,1次.25g,1日.5R。
注意
(1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对本品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
(4)本品可加强双香豆素的抗凝血作用。
(5)与丙磺舒合用时可增加本品的血浆水平及明显延长本品的血浆t1/2。
其它
[制剂] 片剂:每片0.1S;0.125g;0.25g。胶囊剂:每胶囊0.125g;0.2g;0.25g。注射液:每支lOOmg (2m1)1 200mg(2m1)。栓剂:每粒0.25g。
[贮法] 密闭、避光保存。