活性维生素D3

活性维生素D3药典标准

品名

中文名

活性维生素D3

汉语拼音

Afaguhuachun

英文名

Alfacalcidol

分子式与分子量

C27H44O2 400.65

来源（名称）、含量（效价）

本品为（5Z,7E）-9,10-开环胆甾-5,7,10（19）-三烯-1α，3β二醇。含C27H44O2应为97.5%～102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，无味；遇光、湿、热均易变质。

本品在乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙醚中溶解，在水中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为137～142℃，熔融时同时分解。

比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+46.0°至+52.0°。

吸收系数

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，吸收系数为420～447。

鉴别

（1）取本品约0.02mg，加三氯甲烷0.2ml溶解后，加醋酸3滴与硫酸1滴，振摇，初显黄色，瞬间变红色，渐成黄绿色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。

检查

有关物质

取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除前活性维生素D3峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用硅胶为填充剂；以石油醚（60～90℃）－乙酸乙酯－三氯甲烷（44：42：14）为流动相；检测波长为265nm。取活性维生素D3，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，在日光或钨灯光下照射0.5小时，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，反式活性维生素D3峰相对活性维生素D3峰的相对保留时间约为0.92，活性维生素D3峰与反式活性维生素D3峰的分离度应符合要求；另取上述溶液2ml，在80℃水浴中加热回流2小时，放冷，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，前活性维生素D3峰相对活性维生素D3峰的相对保留时间约为1.3，活性维生素D3峰与前活性维生素D3峰的分离度应符合要求。理论板数按活性维生素D3峰计算不低于2000。

测定法

取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取活性维生素D3对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

类别

钙代谢调节药。

贮藏

遮光，充氮，密封，在冷处保存。

制剂

活性维生素D3片

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

活性维生素D3说明书

药品名称

活性维生素D3

英文名称

Alfacalcidol

活性维生素D3的别名

阿法D3；钙三醇；三羟维；钙纯；三羟维B3；钙化三醇；阿法骨化醇；萌格旺；1α-羟基胆骨化醇；阿法；近羟维D3；Alfarol；Alpha-D3；Diseon；Ensalpha

分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

剂型

1.胶囊剂：0.25μg；

2.萌格旺片剂：0.5μg；

3.双叶红片剂：0.25μg；

4.阿法D3胶囊：0.1μg，0.25μg。

活性维生素D3的药理作用

活性维生素D3为维生素D33的一种较为重要的活性代谢物，有调节骨的无机盐的作用，其稳定性与维生素D33相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液，经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用，在25位上羟基化后生成具有活性的1α，25-羟基维生素D33，分布于肠道和胃等靶组织内，与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用，它能促进骨骼矿化，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α，25-羟基维生素D33的一半。

活性维生素D3的药代动力学

口服易吸收，健康人口服活性维生素D3每天4μg后，血浆药物浓度达峰时间为8～24h，在肝脏迅速代谢为1α，25-二羟基D3，血浆半衰期为2～4天，体内滞留时间为2～3周，最后经肾脏代谢由尿液中排出。

活性维生素D3的适应证

用于治疗骨质疏松，促进骨质形成，增加骨量，从而改善骨质疏松的骨量减少，消除骨质疏松患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状，如低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等。也可用于治疗甲状旁腺功能减退症，维生素D抵抗性佝偻病，维生素骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等症状。还可用于抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进，降低碱性磷酸酶（ALP）。

活性维生素D3的禁忌证

高钙血高钙血症患者禁用。

注意事项

1.服药期间应监测血钙，按血钙水平调控剂量。

2.高磷血症患者应同时服用氢氧化化铝胶等磷酸盐结合剂，以控制血磷。

3.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。

活性维生素D3的不良反应

1.偶见有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化不良等胃肠道反应。

2.也见有头痛，头重，失眠，乏力，老年性耳聋，耳鸣，急躁，记忆力下降，血压升高，ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕见口渴、困倦、胸背痛、心悸。

3.有时还见有皮疹、瘙痒、眼结膜充血、关节周围钙化、肾结石、声音嘶哑等。

活性维生素D3的用法用量

口服:用于慢性肾功能不全、骨质疏松，成人每次0.5～1μg，每天1次。用于甲状腺功能减退及维生素D代谢异常，一般成人1～4μg，每天1次。具体用量视病人年龄、疾病性质、病情适当调整，最好监测血浆钙浓度调整用量。

活性维生素D3与其它药物的相互作用

1.避免同时服用维生素D及其类似物。

2.正在服用抗凝药、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄苷药物的患者应在医师的严格指导下使用。

专家点评

国内报道，应用活性维生素D3治疗甲状旁腺功能减退症患者19例，疗程14周，平均日剂量（2.7±0.7）μg，同时服用钙制剂1g。服药后低血钙的症状和体征消失，血游离钙和总钙值显著上升，分别有58%和63%升达正常，血磷水平明显下降，停药后又见血钙下降和血磷上升。

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