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丁脲胺
,== 丁脲胺药典标准==
=== 药品名称===
丁脲胺
=== 英文名称===
Bumetanide
=== 丁脲胺的别名===
[[丁胺速尿]];[[丁苯氧酸]];[[丁尿胺]];布美他尼;[[丁尿酸]];Bumex
=== 分类===
[[循环系统药物]] > [[抗高血压药]]物 > [[利尿]]降压药
=== 剂型===
1.[[注射液]]:每支0.5mg;
2.[[片剂]]:1mg。
=== 丁脲胺的药理作用===
是间氨基苯[[磺酰胺]]的[[衍生物]],属强效利尿药。利尿[[作用]]机制与[[抑制]][[Na]] -K -[[ATP]]酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对[[Cl]]-的主动[[重吸收]]和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾[[血管]]扩张作用。利尿初期中的Cl-[[排泄]]增加20倍,Na+排泄增加13倍,当继续用药时尿中的Cl-就不再多于Na 。丁脲胺抑制[[碳酸酐]]酶的作用较[[呋塞米]]弱,故其失钾亦较呋塞米为轻。丁脲胺1mg约相当于呋塞米40mg。
=== 丁脲胺的药代动力学===
口服后95%被胃[[肠道]]迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。[[静脉]]注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服[[剂量]]中约45%以其原形排出。消除[[半衰期]]为1~1.5h,肾[[功能]]衰竭者延长。
=== 丁脲胺的适应证===
呋塞米
用于治疗[[心力衰竭]]、[[肝病]]、[[肾脏]][[病水]]肿。主要用于各种顽固性[[水肿]]及急性[[肺水肿]]。对急[[慢性肾功能衰竭]]病人尤为适宜。
=== 丁脲胺的禁忌证===
对[[磺胺]]类过敏者、[[肝性脑病]]、低血容量及[[尿道]]阻塞者禁用,孕妇禁用。
=== 注意事项===
1.[[监测]]血钠、血钾及肾功能,尤其是有出现此类[[症状]]危险的[[患者]]。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。
2.对[[糖尿病]]及[[痛风]]患者应监测[[血糖]]及[[尿糖]]。
3.肾功能不全病人使用大剂量时,可能[[发生]][[皮肤]]、粘膜及肌痛;大多数持续1~3小时后可自行消失。如[[疼痛]]剧烈或持续较久,应停药。
4.可加强降压药的作用故治疗[[高血压病]]人水肿时,宜减少降压药的用量。
5.不宜将本品加于酸性[[输液]]中静滴,以免发生沉淀。
=== 丁脲胺的不良反应===
1.该药[[不良反应]][[相似]]于呋塞米,但其[[毒性]]较低,不良反应较少。
2.不良反应同[[呋喃苯胺酸]],如引起[[低盐综合征]]、低氯血症、[[低钾血症]]、高[[尿酸]]血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查[[电解质]]。
3.少数人可有短暂的[[中性粒细胞]]降低、[[血小板]]减少;偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、男性[[乳房]][[发育]]、皮疹等不良反应。
=== 丁脲胺的用法用量===
1.成人每次0.5~2mg,最好在早晨1次服用。必要时间隔4~5h,可给予第2及第3次。最大日剂量10mg。
2.静脉注射:每次 0.5~1mg,间隔2~3h可给予第2及第3次,但每天用量不应超过10mg。不宜与酸性液体[[配伍]],以免发生沉淀。
=== 丁脲胺与其它药物的相互作用===
呋塞米
=== 专家点评===
参见呋塞米。
== 丁脲胺中毒==
=== 品名===
==== 中文名====
[[丁脲胺]]
==== 汉语拼音====
Bumeitani
==== 英文名====
Bumetanide
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C17H20N2O5S 364.42
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为3-丁[[氨基]]-4-苯氧基-5-磺[[酰基]][[苯甲酸]]。按[[干燥]]品计算,含C17H20N2O5S不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色的[[结晶]]或结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在[[乙醇]]中[[溶解]],在[[三氯甲烷]][[中极]]微溶解,在水中不溶。
=== 鉴别===
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色[[荧光]]。
(2)取本品约5mg,加[[甲酸]]钠碱性[[溶液]](取甲酸钠5g与[[氢氧化钠]]6g,加水溶解成100ml)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加[[硫酸]]溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴[[反应]]板上,加铁[[氰化钾]][[试液]]1滴,即显绿色,渐生成蓝色沉淀。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》86图)一致。
=== 检查===
==== 碱性溶液的澄清度与颜色====
取本品50mg,加[[氢氧化钾]]试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
==== 氯化物====
取本品0.25g,置50ml具塞锥形瓶中,加水25ml,充分振摇约10分钟,滤过,滤渣与具塞锥形瓶用水少量洗涤,滤过,[[洗液]]与滤液合并,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
==== 芳香第一胺====
取本品40mg,置10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,加[[盐酸]]溶液(9→100)3ml与4%[[亚硝酸钠]]溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加10%[[氨基磺酸]]铵溶液1ml,摇匀,放置5分钟,加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在518nm的波长处测定吸光度,不得大于0.19。
==== 有关物质====
取本品约12.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[[甲醇]]-0.1%[[三氟乙酸]]溶液(58:42)为流动相,[[检测]]波长为220nm。理论板数按丁脲胺峰计算不低于3000,丁脲胺峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。
==== 干燥失重====
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。
==== 砷盐====
取本品1.0g,加氢[[氧化钙]]1.0g,加水少量,搅拌均匀,干燥后,先用小火炽灼使炭化,再在500~600℃炽灼成灰白色,放冷,加盐酸8ml与水20ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。
=== 含量测定===
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对[[甲酚]]红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C17H20N2O5S。
=== 类别===
[[利尿药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
(1)[[丁脲胺片]] (2)[[丁脲胺注射液]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 丁脲胺说明书==
丁脲胺(丁苯氧酸、丁尿胺)为髓袢利尿药,其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿,尤为适宜急[[慢性肾衰]]竭病人。[[本药]]口服吸收入迅速完全,主要以原形经肾排泄,24h内可排出用药剂量的65%。[[血浆]]半衰期为1.5h,小鼠[[LD]]50口服为4.62~4.67g/kg,腹腔注射和静注>50mg/kg;大鼠LD50口服为6.0g/kg,腹腔注射为> 30mg/kg,静注>25mg/kg。[[常用量]]口服每次0.5~1mg,1~3/d;静注0.5~1mg/次。主要影响水盐[[代谢]],导致低氯血症、低钾血症。
=== 临床表现===
不良反应表现如下:
1.代谢异常可引起[[低血钾症]]、低血氯症、低血钠及高尿酸血症和高血糖等。
2.其他有[[乏力]]、[[腹泻]]、[[肌肉]]痉挛、呕吐等,大剂量时有一过性肌痛或[[关节]]痛、恶心、呕吐、[[眩晕]];少数患者可有暂时性粒[[细胞]]减少或血小板减少、皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒等。偶有男性乳房发育。
=== 治疗===
丁脲胺[[中毒]]的治疗要点为:
1.补液、补钾,纠[[正水]]和电解质失衡。
2.[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]
=== 药品名称===
丁脲胺
=== 英文名称===
Bumetanide
=== 丁脲胺的别名===
[[丁胺速尿]];[[丁苯氧酸]];[[丁尿胺]];布美他尼;[[丁尿酸]];Bumex
=== 分类===
[[循环系统药物]] > [[抗高血压药]]物 > [[利尿]]降压药
=== 剂型===
1.[[注射液]]:每支0.5mg;
2.[[片剂]]:1mg。
=== 丁脲胺的药理作用===
是间氨基苯[[磺酰胺]]的[[衍生物]],属强效利尿药。利尿[[作用]]机制与[[抑制]][[Na]] -K -[[ATP]]酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对[[Cl]]-的主动[[重吸收]]和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾[[血管]]扩张作用。利尿初期中的Cl-[[排泄]]增加20倍,Na+排泄增加13倍,当继续用药时尿中的Cl-就不再多于Na 。丁脲胺抑制[[碳酸酐]]酶的作用较[[呋塞米]]弱,故其失钾亦较呋塞米为轻。丁脲胺1mg约相当于呋塞米40mg。
=== 丁脲胺的药代动力学===
口服后95%被胃[[肠道]]迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。[[静脉]]注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服[[剂量]]中约45%以其原形排出。消除[[半衰期]]为1~1.5h,肾[[功能]]衰竭者延长。
=== 丁脲胺的适应证===
呋塞米
用于治疗[[心力衰竭]]、[[肝病]]、[[肾脏]][[病水]]肿。主要用于各种顽固性[[水肿]]及急性[[肺水肿]]。对急[[慢性肾功能衰竭]]病人尤为适宜。
=== 丁脲胺的禁忌证===
对[[磺胺]]类过敏者、[[肝性脑病]]、低血容量及[[尿道]]阻塞者禁用,孕妇禁用。
=== 注意事项===
1.[[监测]]血钠、血钾及肾功能,尤其是有出现此类[[症状]]危险的[[患者]]。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。
2.对[[糖尿病]]及[[痛风]]患者应监测[[血糖]]及[[尿糖]]。
3.肾功能不全病人使用大剂量时,可能[[发生]][[皮肤]]、粘膜及肌痛;大多数持续1~3小时后可自行消失。如[[疼痛]]剧烈或持续较久,应停药。
4.可加强降压药的作用故治疗[[高血压病]]人水肿时,宜减少降压药的用量。
5.不宜将本品加于酸性[[输液]]中静滴,以免发生沉淀。
=== 丁脲胺的不良反应===
1.该药[[不良反应]][[相似]]于呋塞米,但其[[毒性]]较低,不良反应较少。
2.不良反应同[[呋喃苯胺酸]],如引起[[低盐综合征]]、低氯血症、[[低钾血症]]、高[[尿酸]]血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查[[电解质]]。
3.少数人可有短暂的[[中性粒细胞]]降低、[[血小板]]减少;偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、男性[[乳房]][[发育]]、皮疹等不良反应。
=== 丁脲胺的用法用量===
1.成人每次0.5~2mg,最好在早晨1次服用。必要时间隔4~5h,可给予第2及第3次。最大日剂量10mg。
2.静脉注射:每次 0.5~1mg,间隔2~3h可给予第2及第3次,但每天用量不应超过10mg。不宜与酸性液体[[配伍]],以免发生沉淀。
=== 丁脲胺与其它药物的相互作用===
呋塞米
=== 专家点评===
参见呋塞米。
== 丁脲胺中毒==
=== 品名===
==== 中文名====
[[丁脲胺]]
==== 汉语拼音====
Bumeitani
==== 英文名====
Bumetanide
=== 结构式===
=== 分子式与分子量===
C17H20N2O5S 364.42
=== 来源(名称)、含量(效价)===
本品为3-丁[[氨基]]-4-苯氧基-5-磺[[酰基]][[苯甲酸]]。按[[干燥]]品计算,含C17H20N2O5S不得少于98.5%。
=== 性状===
本品为白色的[[结晶]]或结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在[[乙醇]]中[[溶解]],在[[三氯甲烷]][[中极]]微溶解,在水中不溶。
=== 鉴别===
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色[[荧光]]。
(2)取本品约5mg,加[[甲酸]]钠碱性[[溶液]](取甲酸钠5g与[[氢氧化钠]]6g,加水溶解成100ml)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加[[硫酸]]溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴[[反应]]板上,加铁[[氰化钾]][[试液]]1滴,即显绿色,渐生成蓝色沉淀。
(3)本品的红外光[[吸收]]图谱应与对照的图谱(《药品红外[[光谱]]集》86图)一致。
=== 检查===
==== 碱性溶液的澄清度与颜色====
取本品50mg,加[[氢氧化钾]]试液1ml与水9ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液([[2010年版药典二部附录Ⅸ]] B)[[比较]],不得更浓;如显色,与橙黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
==== 氯化物====
取本品0.25g,置50ml具塞锥形瓶中,加水25ml,充分振摇约10分钟,滤过,滤渣与具塞锥形瓶用水少量洗涤,滤过,[[洗液]]与滤液合并,依法[[检查]]([[2010年版药典二部附录Ⅷ]] A),与标准[[氯化钠]]溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
==== 芳香第一胺====
取本品40mg,置10ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,置10ml量瓶中,加[[盐酸]]溶液(9→100)3ml与4%[[亚硝酸钠]]溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加10%[[氨基磺酸]]铵溶液1ml,摇匀,放置5分钟,加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml,摇匀,放置2分钟,加水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见[[分光光度法]]([[2010年版药典二部附录Ⅳ]] A),在518nm的波长处测定吸光度,不得大于0.19。
==== 有关物质====
取本品约12.5mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液,作为对照溶液。照[[高效液相色谱法]]([[2010年版药典二部附录Ⅴ]] D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以[[甲醇]]-0.1%[[三氟乙酸]]溶液(58:42)为流动相,[[检测]]波长为220nm。理论板数按丁脲胺峰计算不低于3000,丁脲胺峰与相邻杂质峰的[[分离]]度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测[[灵敏度]],使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰[[面积]]不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。
==== 干燥失重====
取本品,在105℃干燥至[[恒重]],减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
==== 炽灼残渣====
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留[[残渣]]不得过0.1%。
==== 重金属====
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含[[重金属]]不得过百万分之十。
==== 砷盐====
取本品1.0g,加氢[[氧化钙]]1.0g,加水少量,搅拌均匀,干燥后,先用小火炽灼使炭化,再在500~600℃炽灼成灰白色,放冷,加盐酸8ml与水20ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合[[规定]](0.0002%)。
=== 含量测定===
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对[[甲酚]]红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C17H20N2O5S。
=== 类别===
[[利尿药]]。
=== 贮藏===
[[遮光]],密封[[保存]]。
=== 制剂===
(1)[[丁脲胺片]] (2)[[丁脲胺注射液]]
=== 版本===
《[[中华人民共和国药典]]》2010年版
== 丁脲胺说明书==
丁脲胺(丁苯氧酸、丁尿胺)为髓袢利尿药,其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿,尤为适宜急[[慢性肾衰]]竭病人。[[本药]]口服吸收入迅速完全,主要以原形经肾排泄,24h内可排出用药剂量的65%。[[血浆]]半衰期为1.5h,小鼠[[LD]]50口服为4.62~4.67g/kg,腹腔注射和静注>50mg/kg;大鼠LD50口服为6.0g/kg,腹腔注射为> 30mg/kg,静注>25mg/kg。[[常用量]]口服每次0.5~1mg,1~3/d;静注0.5~1mg/次。主要影响水盐[[代谢]],导致低氯血症、低钾血症。
=== 临床表现===
不良反应表现如下:
1.代谢异常可引起[[低血钾症]]、低血氯症、低血钠及高尿酸血症和高血糖等。
2.其他有[[乏力]]、[[腹泻]]、[[肌肉]]痉挛、呕吐等,大剂量时有一过性肌痛或[[关节]]痛、恶心、呕吐、[[眩晕]];少数患者可有暂时性粒[[细胞]]减少或血小板减少、皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒等。偶有男性乳房发育。
=== 治疗===
丁脲胺[[中毒]]的治疗要点为:
1.补液、补钾,纠[[正水]]和电解质失衡。
2.[[对症治疗]]。
== 百科帮你涨知识 ==
[http://www.zk120.com/ji/ 查找更多中医古籍]
[http://www.zk120.com/an/ 查找更多名老中医的医案]
[http://www.zk120.com/fang/ 查找更多方剂]