丁胺速尿

丁胺速尿药典标准

品名

中文名

丁胺速尿

汉语拼音

Bumeitani

英文名

Bumetanide

分子式与分子量

C17H20N2O5S 364.42

来源（名称）、含量（效价）

本品为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。按干燥品计算，含C17H20N2O5S不得少于98.5%。

性状

本品为白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在乙醇中溶解，在三氯甲烷中极微溶解，在水中不溶。

鉴别

（1）取本品约1mg，加无水乙醇2ml溶解后，置紫外光灯（365nm）下检视，显紫色荧光。

（2）取本品约5mg，加甲酸钠碱性溶液（取甲酸钠5g与氢氧化钠6g，加水溶解成100ml）1滴，缓缓加热至干，继续加热至显灰色并略炭化，放冷，加硫酸溶液（1→2）0.5ml酸化，再加水0.5ml，滤过，滤液置点滴反应板上，加铁氰化钾试液1滴，即显绿色，渐生成蓝色沉淀。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》86图）一致。

检查

碱性溶液的澄清度与颜色

取本品50mg，加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与橙黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

氯化物

取本品0.25g，置50ml具塞锥形瓶中，加水25ml，充分振摇约10分钟，滤过，滤渣与具塞锥形瓶用水少量洗涤，滤过，洗液与滤液合并，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

芳香第一胺

取本品40mg，置10ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）3ml与4%亚硝酸钠溶液0.5ml，摇匀，放置2分钟，加10%氨基磺酸铵溶液1ml，摇匀，放置5分钟，加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml，摇匀，放置2分钟，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在518nm的波长处测定吸光度，不得大于0.19。

有关物质

取本品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－0.1%三氟乙酸溶液（58：42）为流动相，检测波长为220nm。理论板数按丁胺速尿峰计算不低于3000，丁胺速尿峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.4%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品1.0g，加氢氧化钙1.0g，加水少量，搅拌均匀，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在500～600℃炽灼成灰白色，放冷，加盐酸8ml与水20ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。

含量测定

取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对甲酚红指示液显中性）60ml溶解后，加甲酚红指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于36.44mg的C17H20N2O5S。

类别

利尿药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

（1）丁胺速尿片 （2）丁胺速尿注射液

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

丁胺速尿说明书

药品名称

丁胺速尿

英文名称

Bumetanide

丁胺速尿的别名

布美他尼；丁苯氧酸；丁尿胺；丁脲胺；丁尿酸；Bumex

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药

剂型

1.注射液：每支0.5mg；

2.片剂：1mg。

丁胺速尿的药理作用

是间氨基苯磺酰胺的衍生物，属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl－的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管，还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl－排泄增加20倍，Na＋排泄增加13倍，当继续用药时尿中的Cl－就不再多于Na 。丁胺速尿抑制碳酸酐酶的作用较呋塞米弱，故其失钾亦较呋塞米为轻。丁胺速尿1mg约相当于呋塞米40mg。

丁胺速尿的药代动力学

口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。

丁胺速尿的适应证

呋塞米

用于治疗心力衰竭、肝病、肾脏病水肿。主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭病人尤为适宜。

丁胺速尿的禁忌证

对磺胺类过敏者、肝性脑病、低血容量及尿道阻塞者禁用，孕妇禁用。

注意事项

1.监测血钠、血钾及肾功能，尤其是有出现此类症状危险的患者。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。

2.对糖尿病及痛风患者应监测血糖及尿糖。

3.肾功能不全病人使用大剂量时，可能发生皮肤、粘膜及肌痛；大多数持续１～３小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。

4.可加强降压药的作用故治疗高血压病人水肿时，宜减少降压药的用量。

5.不宜将本品加于酸性输液中静滴，以免发生沉淀。

丁胺速尿的不良反应

1.该药不良反应相似于呋塞米，但其毒性较低，不良反应较少。

2.不良反应同呋喃苯胺酸，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。

3.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男性乳房发育、皮疹等不良反应。

丁胺速尿的用法用量

1.成人每次0.5～2mg，最好在早晨1次服用。必要时间隔4～5h，可给予第2及第3次。最大日剂量10mg。

2.静脉注射：每次 0.5～1mg，间隔2～3h可给予第2及第3次，但每天用量不应超过10mg。不宜与酸性液体配伍，以免发生沉淀。

丁胺速尿与其它药物的相互作用

呋塞米

专家点评

参见呋塞米。

丁胺速尿中毒

丁胺速尿（丁苯氧酸、丁尿胺）为髓袢利尿药，其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿，尤为适宜急慢性肾衰竭病人。本药口服吸收入迅速完全，主要以原形经肾排泄，24h内可排出用药剂量的65%。血浆半衰期为1.5h，小鼠LD50口服为4.62～4.67g/kg，腹腔注射和静注>50mg/kg；大鼠LD50口服为6.0g/kg，腹腔注射为> 30mg/kg，静注>25mg/kg。常用量口服每次0.5～1mg，1～3/d；静注0.5～1mg/次。主要影响水盐代谢，导致低氯血症、低钾血症。

临床表现

不良反应表现如下：

1.代谢异常可引起低血钾症、低血氯症、低血钠及高尿酸血症和高血糖等。

2.其他有乏力、腹泻、肌肉痉挛、呕吐等，大剂量时有一过性肌痛或关节痛、恶心、呕吐、眩晕；少数患者可有暂时性粒细胞减少或血小板减少、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。偶有男性乳房发育。

治疗

丁胺速尿中毒的治疗要点为：

1.补液、补钾，纠正水和电解质失衡。

2.对症治疗。

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