丁脲胺
丁脲胺药典标准
品名
中文名
丁脲胺
汉语拼音
Bumeitani
英文名
Bumetanide
结构式
分子式与分子量
C17H20N2O5S 364.42
来源（名称）、含量（效价）
本品为3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。按干燥品计算，含C17H20N2O5S不得少于98.5%。
性状
本品为白色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。
鉴别
（1）取本品约1mg，加无水乙醇2ml溶解后，置紫外光灯（365nm）下检视，显紫色荧光。
（2）取本品约5mg，加甲酸钠碱性溶液（取甲酸钠5g与氢氧化钠6g，加水溶解成100ml）1滴，缓缓加热至干，继续加热至显灰色并略炭化，放冷，加硫酸溶液（1→2）0.5ml酸化，再加水0.5ml，滤过，滤液置点滴反应板上，加铁氰化钾试液1滴，即显绿色，渐生成蓝色沉淀。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》86图）一致。
检查
碱性溶液的澄清度与颜色
取本品50mg，加氢氧化钾试液1ml与水9ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与橙黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品0.25g，置50ml具塞锥形瓶中，加水25ml，充分振摇约10分钟，滤过，滤渣与具塞锥形瓶用水少量洗涤，滤过，洗液与滤液合并，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
芳香第一胺
取本品40mg，置10ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置10ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）3ml与4%亚硝酸钠溶液0.5ml，摇匀，放置2分钟，加10%氨基磺酸铵溶液1ml，摇匀，放置5分钟，加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml，摇匀，放置2分钟，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在518nm的波长处测定吸光度，不得大于0.19。
有关物质
取本品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－0.1%三氟乙酸溶液（58：42）为流动相，检测波长为220nm。理论板数按丁脲胺峰计算不低于3000，丁脲胺峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.4%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐
取本品1.0g，加氢氧化钙1.0g，加水少量，搅拌均匀，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在500～600℃炽灼成灰白色，放冷，加盐酸8ml与水20ml溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。
含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对甲酚红指示液显中性）60ml溶解后，加甲酚红指示液5滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于36.44mg的C17H20N2O5S。
类别
利尿药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
丁脲胺说明书
药品名称
丁脲胺
英文名称
Bumetanide
丁脲胺的别名
分类
剂型
1.注射液：每支0.5mg；
2.片剂：1mg。
丁脲胺的药理作用
是间氨基苯磺酰胺的衍生物，属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl－的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管，还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl－排泄增加20倍，Na＋排泄增加13倍，当继续用药时尿中的Cl－就不再多于Na 。丁脲胺抑制碳酸酐酶的作用较呋塞米弱，故其失钾亦较呋塞米为轻。丁脲胺1mg约相当于呋塞米40mg。
丁脲胺的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。
丁脲胺的适应证
呋塞米
用于治疗心力衰竭、肝病、肾脏病水肿。主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭病人尤为适宜。
丁脲胺的禁忌证
对磺胺类过敏者、肝性脑病、低血容量及尿道阻塞者禁用，孕妇禁用。
注意事项
1.监测血钠、血钾及肾功能，尤其是有出现此类症状危险的患者。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。
3.肾功能不全病人使用大剂量时，可能发生皮肤、粘膜及肌痛；大多数持续１～３小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。
4.可加强降压药的作用故治疗高血压病人水肿时，宜减少降压药的用量。
5.不宜将本品加于酸性输液中静滴，以免发生沉淀。
丁脲胺的不良反应
2.不良反应同呋喃苯胺酸，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。
3.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男性乳房发育、皮疹等不良反应。
丁脲胺的用法用量
1.成人每次0.5～2mg，最好在早晨1次服用。必要时间隔4～5h，可给予第2及第3次。最大日剂量10mg。
2.静脉注射：每次 0.5～1mg，间隔2～3h可给予第2及第3次，但每天用量不应超过10mg。不宜与酸性液体配伍，以免发生沉淀。
丁脲胺与其它药物的相互作用
呋塞米
专家点评
参见呋塞米。
丁脲胺中毒
丁脲胺（丁苯氧酸、丁尿胺）为髓袢利尿药，其作用机制及特点与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿及急性肺水肿，尤为适宜急慢性肾衰竭病人。本药口服吸收入迅速完全，主要以原形经肾排泄，24h内可排出用药剂量的65%。血浆半衰期为1.5h，小鼠LD50口服为4.62～4.67g/kg，腹腔注射和静注>50mg/kg；大鼠LD50口服为6.0g/kg，腹腔注射为> 30mg/kg，静注>25mg/kg。常用量口服每次0.5～1mg，1～3/d；静注0.5～1mg/次。主要影响水盐代谢，导致低氯血症、低钾血症。
临床表现
不良反应表现如下：
1.代谢异常可引起低血钾症、低血氯症、低血钠及高尿酸血症和高血糖等。
2.其他有乏力、腹泻、肌肉痉挛、呕吐等，大剂量时有一过性肌痛或关节痛、恶心、呕吐、眩晕；少数患者可有暂时性粒细胞减少或血小板减少、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。偶有男性乳房发育。
治疗
丁脲胺中毒的治疗要点为：
1.补液、补钾，纠正水和电解质失衡。
2.对症治疗。
