环戊苯吡酮

环戊苯吡酮说明书

药品名称

环戊苯吡酮

英文名称

Rolipram

环戊苯吡酮的别名

咯利普兰；Eolipram；Adco

分类

神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 其他

剂型

每片含环戊苯吡酮0.5mg。

环戊苯吡酮的药理作用

小鼠灌胃给药（剂量分别为0.01mg/kg，0.05mg/kg，0.2mg/kg和2.0mg/kg）.连续用药6个月。无毒剂量为0.2mg/kg。猴口服给药[5mg/kg·d），50mg/（kg·d）]4周，无毒剂量为5mg/（kg·d）。在此基础上重新设定口服剂量[2.5，5和10mg/（kg·d）]，连续给药26周，无毒剂量为2.5mg/（kg·d）。致畸实验中，母鼠每日灌胃给予0.8mg/kg时，未发现对胎儿或胚胎有不利影响。

环戊苯吡酮的药代动力学

健康男性志愿者口服环戊苯吡酮1mg，吸收较好，生物利用度为73%，半衰期为2h，总清除率2ml/（min·kg），主要随尿液快速排出。另有6位志愿者静脉注射0.1mg或口服1.0mg环戊苯吡酮后，测定了血浆半衰期等药动学参数，结果表明；静脉给药的血浆药物浓度水平下降分三个阶段，各阶段半衰期分别为0.2，0.6～0.9及6～8h，总清除率为6ml/（min·kg）。口服后0.5h，血药浓度达到峰值（16ng/ml），生物利用度为74%。右旋体与左旋体的药物代谢动力学很相似。

环戊苯吡酮的适应证

抗抑郁症。

环戊苯吡酮的不良反应

临床试验中发现，环戊苯吡酮剂量为2，3mg时会诱发恶心，腹部不适和发汗，并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。用药30min之内反应明显，在2h之内消失。在有关检查中未见环戊苯吡酮引起的变态反应。

环戊苯吡酮的用法用量

口服，每次0.5mg，3次/d。

专家点评

在Ⅰ期临床实验中，患有抑郁症的病人用药2周后，约73%的病人呈现药效。而且耐受性良好。环戊苯吡酮的抗抑郁作用及耐受性均优于三环类抗抑郁药，且无抗胆碱能效应，对抑郁发作的疗效类似于对照药物。因此较适于老年病人。对重度、轻度或非典型抑郁症病人，环戊苯吡酮的疗效及安全性与丙咪嗪无明显差异。在一项多中心、双盲、随机的临床试验中，58例抑郁症病人参加了实验，剂量分别为0.25，0.5或1mg，每日3次。几种剂量的环戊苯吡酮均有显著的抗抑郁效果和耐受性，而取0.5mg时最好。另有实验表明，阿米替林对抑郁症病人的疗效优于环戊苯吡酮。

这是一篇与方剂相关的条目。推荐您访问中医智库，查看权威环戊苯吡酮信息。

这是一篇与医籍相关的条目。推荐您访问中医智库，阅读《环戊苯吡酮》经典原文。