甲吡酮

甲吡酮说明书

药品名称

甲吡酮

英文名称

Metyrapone

甲吡酮的别名

美替拉酮

分类

内分泌系统药物 > 下丘脑及影响内分泌的药物

剂型

胶囊剂；片剂：125mg、250mg。酒石酸甲吡酮注射液。遮光、避热、密闭保存。

性状

C14H14N2O，226.3；甲吡酮为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。

甲吡酮的药理作用

甲吡酮为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故甲吡酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。

甲吡酮的药代动力学

胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇（metyrapol），与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。

甲吡酮的适应证

用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。

甲吡酮的不良反应

偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用甲吡酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药（阿米替林）、抗甲状腺药、抗精神病药（氯丙嗪）、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物（雌、孕激素）均能干扰甲吡酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对甲吡酮的反应。

甲吡酮的用法用量

1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。

2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。

3.库欣综合征，250mg～6g/d。

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