甲基多巴肼

概述

甲基多巴肼为多巴脱羧酶抑制剂。甲基多巴肼不能透过血-脑脊液屏障，不能进入中枢，是外周性脱羧酶抑制剂，仅能抑制外周L-多巴转化为多巴，甲基多巴肼与L-多巴合用，可减少L-多巴的用量，减少L-多巴引起的外周性心血管不良反应。

甲基多巴肼药典标准

品名

中文名

甲基多巴肼

汉语拼音

Kabiduoba

英文名

Carbidopa

分子式与分子量

C10H14N2O4·H2O 244.25

来源（名称）、含量（效价）

本品为（S）-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸－水合物。按无水物计算，含C10H14N2O4不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色绒毛状结晶；几乎无臭。

本品在水或甲醇中微溶，在乙醇或三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸中易溶。

比旋度

取本品，精密称定，加三氯化铝溶液（取六水合三氯化铝40g，加水适量，加热使溶解，用水稀释至60ml，摇匀，如显色，加活性炭0.5g，搅拌10分钟，滤过，滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5，即得）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录ⅥE），比旋度为-22.5°至-26.5°。

吸收系数

取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在281nm的波长处测定吸光度，吸收系数为117～129。

鉴别

本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》97图）一致。

检查

有关物质

取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）。另精密称取甲基多巴对照品约5mg，置200ml量瓶中，精密加供试品溶液1ml，加0.1mol/L盐酸溶液使甲基多巴溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至2.7）－乙醇（95：5）为流动相，检测波长为280nm。理论板数按甲基多巴肼峰计算不低于5000，甲基多巴峰与甲基多巴肼峰的分离度应大于4.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显甲基多巴峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲基多巴峰的峰面积（0.5%），其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）；杂质总量不得过1.0%。

水分

取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为6.9%～7.9%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15ml溶解后，加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。

类别

脱羧酶抑制药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

甲基多巴肼片

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

甲基多巴肼说明书

药品名称

甲基多巴肼

英文名称

Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine

甲基多巴肼的别名

卡别多巴；α-卡比多巴；甲多巴肼；卡彼多巴；卡比多巴；肼甲多巴； 心灵美；心宁美；西纳梅脱，森那特；α-Methyldopa Hydrazine；Lodosyn

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 多巴类药

剂型

片剂：25mg。

复方甲基多巴肼片（心宁美）：1号片含甲基多巴肼10mg及左旋多巴100mg；2号片含甲基多巴肼25mg及左旋多巴250mg.

甲基多巴肼的药理作用

甲基多巴肼为多巴脱羧酶抑制剂。甲基多巴肼不能透过血-脑脊液屏障。与左旋多巴合用时，可抑制外周多巴脱羧转化成为多巴胺，使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制，进入中枢的量就会增加。在脑内转换成多巴胺，补充低下的多巴胺水平以缓解震颤麻痹症状。与左旋多巴合用，可使左旋多巴用量减少75%，明显降低恶心、呕吐的发生率。

甲基多巴肼的药代动力学

口服后吸收迅速，随尿排出，一般不能透过血-脑脊液屏障，但能通过胎盘，也可随乳汁分泌。

甲基多巴肼的适应证

与左旋多巴合用治疗帕金森病以减少后者的用量并减少并发症。

甲基多巴肼的禁忌证

1.有心、肝、肺、肾疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠妇女禁用。

注意事项

1.老年患者、儿童、哺乳妇女、肝功能不全者。

2.可在饭后或与食物同服。

3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。

4.与左旋多巴合用，必要时可加服维生素Ｂ６。

甲基多巴肼的不良反应

1.单用时极少见，与左旋多巴合用时，可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁，面部、舌、上肢及手部的不自主运动。

2.常见运动障碍和幻觉等不良反应。

甲基多巴肼的用法用量

开始每次剂量甲基多巴肼10mg，左旋多巴100mg，每天4次，3～7天后增至每天甲基多巴肼40mg，左旋多巴400mg，直至每天量增至甲基多巴肼为200mg，左旋多巴增至为2g为限。

甲基多巴肼与其它药物的相互作用

1.不宜与金刚烷胺、苯海索、苯扎托品、丙环定合用。

2.与左旋多巴合用，可抑制左旋多巴在外周脱羧，降低左旋多巴的外周毒性，二药合用时，必要时可加服维生素B6。

3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时，可能出现高血压危象、心律不齐等不良反应。

专家点评

该药与左旋多巴合用，可减少左旋多巴的用量，加强其疗效并减少副作用。但患者已先用左旋多巴，须停药8h以上再合用二药。

甲基多巴肼中毒

甲基多巴肼（α-卡比多巴）不能进入中枢，是外周性脱羧酶抑制剂，仅能抑制外周L-多巴转化为多巴，循环中L-多巴的含量增高5～10倍，进入中枢的L-多巴量也增加。甲基多巴肼与L-多巴合用，可减少L-多巴的用量，减少L-多巴引起的外周性心血管不良反应。口服后吸收40%～70%，血浆蛋白结合率36%。本药不宜与金刚烷胺、苯扎托品、苯海索等抗胆碱药合用。临床上常与L-多巴组成复合制剂，即复方甲基多巴肼片或信尼麦，每片含甲基多巴肼片10mg，L-多巴100mg。治疗震颤麻痹的起始量1片，4/d，每隔3～7d增加4片，直至最大量为20片/d。

临床表现

1.可以出现L-多巴的各种不良反应。

2.使用信尼麦治疗1年或数年的患者可出现“开-关”现象。

诊断

甲基多巴肼中毒的诊断要点为：

1.有服用或误服L-左旋多巴史，出现上述临床表现，

2.排除其他药物中毒可能性。

治疗

甲基多巴肼中毒的治疗要点为：

1.应适时调整剂量。

2.对症治疗。

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