甲磺酸雷沙吉兰
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甲磺酸雷沙吉兰说明书
药品名称
甲磺酸雷沙吉兰
英文名称
Rasagiline
甲磺酸雷沙吉兰的别名
雷沙吉兰;Rasagiline Mesilate
分类
甲磺酸雷沙吉兰的药理作用
甲磺酸雷沙吉兰为不可逆性、选择性单胺氧化化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
甲磺酸雷沙吉兰的药代动力学
甲磺酸雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2h。
甲磺酸雷沙吉兰的适应证
用于治疗帕金森病,可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。
甲磺酸雷沙吉兰的禁忌证
2.中度肝功能不全患者避免使用(国外资料)。
注意事项
1.轻度肝功能不全患者(国外资料)。
2.药物对妊娠的影响:尚不明确。
3.药物对哺乳的影响:尚不明确。
甲磺酸雷沙吉兰的不良反应
5.泌尿生殖系统:可见尿急。
6.胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。
9.眼:可见结膜炎。
10.其他:可见流感样综合征。
甲磺酸雷沙吉兰的用法用量
口服给药:一次1.56mg(以甲磺酸雷沙吉兰计1mg),一日1次。
甲磺酸雷沙吉兰与其它药物的相互作用
1.CYP 1A2的强抑制药可升高甲磺酸雷沙吉兰的血药浓度,合用时应慎重。
2.与其他MAOIs同用,有发生非选择性MAO抑制的危险,可能导致血压升高。
3.与恩他卡朋合用,甲磺酸雷沙吉兰的清除率增加28%。
4.其余参见司来吉兰。
5.吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低甲磺酸雷沙吉兰的血药浓度。
这是一篇与医籍相关的条目。推荐您访问中医智库,阅读《甲磺酸雷沙吉兰》经典原文。