盐酸帕罗司琼
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盐酸帕罗司琼说明书
药品名称
盐酸帕罗司琼
英文名称
Palonosetron
盐酸帕罗司琼的别名
帕洛诺司琼；Palonosetron Hydrochloride；Aloxi；Onicit；RS-25259-197
分类
剂型
250μg/5ml。15～30℃避光保存，避免冷冻。
盐酸帕罗司琼的药理作用
5-羟色5-羟色胺3（5-HT3）受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路（激活作用），从而诱发呕吐。盐酸帕罗司琼为5-HT3受体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。盐酸帕罗司琼半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。
盐酸帕罗司琼的药代动力学
盐酸帕罗司琼生物利用度为80%～90%，达峰时间为2～3h，t1/2为40h，血浆蛋白结合率为60%～90%，量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢，代谢物为6-S-羟基盐酸帕罗司琼和N-O-盐酸帕罗司琼，两者皆无临床活性。约80%的盐酸帕罗司琼在144h内经肾排出，其中有40%属于原形药物，代谢产物约占50%。尚不清楚盐酸帕罗司琼是否经乳汁分泌。
盐酸帕罗司琼的适应证
用于预防化疗诱发的呕吐及手术后的恶心和呕吐。
盐酸帕罗司琼的禁忌证
1.有盐酸帕罗司琼过敏史者禁用。
2.不推荐儿童使用盐酸帕罗司琼。
注意事项
以下患者慎用。
1.使用其他5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其他严重不良反应者。
2.心血管疾病的患者。
3.有使心脏传导间期延长的危险因素（如低钾血症、低血镁症、原发性QT综合征、抗心律失常或其他可引起QT间期延长的药物、既往使用过蒽环类抗生素）的患者。
盐酸帕罗司琼的不良反应
2.中枢神经系统：可见头痛；罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。
3.心血管系统：偶见低血压、心动过缓或非持续性心动过速；罕见高血压、心肌缺血、QT间期延长和期前收缩。
4.泌尿生殖系统：偶见尿潴留。
5.肌肉骨骼系统：罕见关节痛。 6.肝脏：罕见血清氨基转移酶升高。
盐酸帕罗司琼的用法用量
1.预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐，手术前1～2h口服1μg/kg，可有效预防术后恶心和呕吐（主要是妇女）。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。但增加剂量，有效率并不升高。
2.静注：（1）预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药，单剂250μg，30s注射完。（2）预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20～30min，注射30μg/kg（30s注射完）。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。这个剂量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。 肝、肾功能不全时无需调整剂量。
盐酸帕罗司琼与其它药物的相互作用
与其他可延长QT间期的药物合用，可加重QT间期延长的症状。
