盐酸米贝地尔

盐酸米贝地尔说明书

药品名称

盐酸米贝地尔

英文名称

Mibefradil Dihydrochloride

盐酸米贝地尔的别名

Posicor

分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > 钙拮抗剂

剂型

50mg，100mg，铝塑包装。

盐酸米贝地尔的药理作用

盐酸米贝地尔为四氢萘酚衍生物，其结构与作用明显不同于目前的钙通道拮抗药苯并噻氮卓类以及二氢吡啶类。盐酸米贝地尔主要阻滞T-型钙通道，而不是L-型钙通道。盐酸米贝地尔作用途径与常用钙通道拮抗药既相同又相异。在治疗剂量时，或治疗浓度时，盐酸米贝地尔主要阻滞T-型钙通道；当T-型钙通道被完全抑制后，亦可抑制L-型钙通道。盐酸米贝地尔的受体结合点与维拉帕米、地尔硫卓虽有交叉，但不影响二氢吡啶类（如硝苯地平等）药物的结合。其血管系统选择性与二氢吡啶类药物相似。二氢吡啶类易引起反射性心动过速，盐酸米贝地尔可减慢心率，这一点与维拉帕米和地尔硫卓相似，但盐酸米贝地尔仅在过量时才产生后二者易引起负性肌力作用，因此较为安全。

盐酸米贝地尔的药代动力学

盐酸米贝地尔口服吸收良好，不受食物影响。血药浓度达峰时间为1h。消除t1/212～14h，生物利用度约90%，且随剂量增加而升高。静脉注射给药时，吸收t1/26h，消除t1/213h，消除率随剂量增加而减少。盐酸米贝地尔主要在肝脏代谢，分泌进入胆汁，乳汁分泌不详，小部分以原形进入尿液中；轻度肾功能不全者不必调整剂量，肝功能受损则须减量。

盐酸米贝地尔的适应证

高血压和慢性稳定型心绞痛。

盐酸米贝地尔的禁忌证

1.妊娠、哺乳期妇女和小儿忌用。

2.病窦综合综合征、房室传导阻滞病人以及心率低于55次/min老年病人禁用。

3.禁与β受体阻滞药合用。

盐酸米贝地尔的不良反应

常见有头痛、头昏、下肢水肿、鼻炎、腹痛以及消化不良等。过量易引起心动过缓、心电图改变。盐酸米贝地尔下肢水肿发生率5.1%，低于氨氯地平（25.7%）、硝苯地平（17.7%）以及地尔硫卓（9.4%）等。盐酸米贝地尔未见临床首剂效应和反跳现象。

盐酸米贝地尔的用法用量

首次50mg/次，1次/d，以后可酌情增至100mg/次，1次/d，治疗高血压一般需1～2周达最高疗效。

盐酸米贝地尔与其它药物的相互作用

盐酸米贝地尔不宜与抗组胺药特非那定、阿司咪唑等，镇吐药西沙比利，抗脂蛋白紊乱药洛伐他丁、辛伐他汀、阿伐他汀等合用，以免使其他药生物利用度升高，并有引起横纹肌溶解的危险。也不能配用环孢素、他克莫司、苯卓类、三环类抗抑郁药丙米嗪等。

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