硫酸阿奇霉素

药品标准

正式名

硫酸阿奇霉素

汉语拼音

Liusuan Aqimeisu

标准号

WS-018(X-016)-2000

拉丁文或英文

Azithromycin sulfate

主要活性成分

本品为9-脱氧-9a氮杂-9a甲基-9a-红霉素A的硫酸盐，

性状

本品为白色或类白色粉末，无臭，味苦；有引湿性。本品在水、

中华人民共和国国家药品监督管理局发布安徽省药品检验所审核

国家药品监督管理局药品审评委员会审订安徽省新星药物开发有限责任公司

浙江尖峰药业有限公司提出

本标准自2000年12月28日起试行，试行期2年。

保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。

乙醇中易溶，丙酮、乙醚中不溶。

鉴别

（1）取本品和阿奇霉素对照品，分别加无水乙醇制成每1ml含阿奇霉素10mg的溶液。照有关物质项下的方法测定，供试品所显主斑点的颜色和位置应分别与阿奇霉素对照品的主斑点一致。

（2）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（中国药典2000版二部附录Ⅲ）。

检查

酸碱度取本品适量，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典2000版二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～8.0。

溶液的澄清度与颜色取本品0.2g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2000版二部附录Ⅸ B）相比，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2000版二部附录Ⅸ A）比较，不得更深。

有关物质取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并制成每1ml含硫酸阿奇霉素20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1.5ml，并取红霉素标准品30mg，置同一50ml量瓶中，另精密量取供试品溶液1.0ml、0.5ml，分别置50ml量瓶中，均用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（1）、（2）、（3）。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ B）试验，精密量取上述溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-苯-甲醇-二乙胺（5:40:5:5）为展开剂，展开后，晾干，喷以显色液（取苯酚3g，加5％浓硫酸乙醇溶液100ml，使溶解，混匀），置105℃加热数分钟。对照溶液（1）中硫酸阿奇霉素与红霉素斑点应分离完全。供试品如显杂质斑点，不得超过三个，各杂质斑点的颜色与对照溶液的主斑点比较，最大的一个杂质斑点不得深于对照溶液（2）的主斑点（2％）；其他二个杂质斑点均不得深于对照（3）的主斑点（1％）。

水分取本品，照水分测定法（中国药典2000版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过5.0％。

炽灼残渣取本品0.5g，依法测定（中国药典2000版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.3％。

重金属取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（中国药典2000版二部附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之十五。

异常毒性取本品，加灭菌注射用水，制成每1ml含注射用硫酸阿奇霉素2mg的溶液，依法检查（中国药典2000版二部附录Ⅺ C），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

热原取本品，加灭菌注射用水，制成每1ml含注射用硫酸阿奇霉素50mg的溶液，依法检查（中国药典2000版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

无菌取本品不得少于2瓶，分别加灭菌水，制成每1ml中含注射用阿奇霉素50mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000版二部附录Ⅺ H），应符合规定。

硫酸根标准曲线的制备取105℃干燥恒重的硫酸钾适量，制成每1ml含硫酸根600μg的标准溶液，分别取上液0、0.4、0.8、1.2、1.6、2.0ml，各加1mol/L盐酸稀释至2ml，分别加入2ml3％三氯乙酸溶液和2ml氯化钡-明胶溶液(取1g氯化钡溶于100ml0.5％明胶溶液中)，混匀后放置15～20分钟，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录IV A），在360nm波长处测定吸收度，同时测定空白，得A1;另以同样标准溶液系列，以0.5％明胶溶液代替氯化钡-明胶溶液，同法测定，测得吸收度A2，以硫酸根浓度对A1-A2作标准曲线。

样品测定精密称取硫酸阿奇霉素约适量，加1mol/LHCl溶液溶解，制成10.0mg/ml溶液，精密吸取1ml，加1mol/LHCl1ml，以下同标准曲线的制备操作。由所测吸收度值通过标准曲线求出总硫酸根含量。本品的总硫酸根含量按干燥品计算应在10.0～13.0％。

含量测定

精密称取本品适量（相当于硫酸阿奇霉素120mg），加灭菌水制成每1ml约含阿奇霉素1000单位的溶液；另取阿奇霉素对照品适量，加乙醇（10mg加4ml），振摇使溶解，加灭菌水制成每1ml约含阿奇霉素1000单位的溶液，扎红霉素项下的方法（中国药典2000版二部附录Ⅺ A），测定，即得。1000阿奇霉素单位相当于1.2mg的C38H72N2O1·2H2SO4。

作用与用途

用法与用量

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成每1ml含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，静脉滴注，滴注时间：1mg/ml，滴注3小时；2mg/ml滴注1小时。

治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连用2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗时间应有医生根据临床反应确定。

治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，用药1天或2天后，转为阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程。准为口服治疗时间应有医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

注意

对阿奇霉素、红霉素或其他任何大环内酯类药物过敏者禁用，肝功能不全者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

使用前先详细阅读本品的使用说明书。

剂量

标示量

按无水物计算，1mg的硫酸阿奇霉素效价应在836～900阿奇霉素单位范围。

类别

抗生素药，用于敏感细菌所致感染性疾病。

制剂

规格

贮藏

密闭，在干燥处保存。

有效期

暂定二年。