米帕明
别名: 丙米嗪、Imipramine、Tofranil、Deprinol
性状: 为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味灼而麻。溶于水,乙醇;几乎不溶于乙醚。
药理和应用: 本药为常用三环类抗抑郁药。目前认为抑制症的发生与脑内NE和5-HT含量的减少有关。丙咪嗪能阻止神经末梢突触前膜对NE、5-HT的再摄取,使突触膜间隙这两种递质的含量增加,从而发挥抗抑郁作用,丙咪嗪还能提高中枢神经系统中NE受体和5-HT受体的敏感性。临床用于各种类型的抑郁症,对内源性抑郁症、反应性抑郁症疗效好,对更年期抑郁症、神经官能症的抑郁症及强迫症也有效。尚可用于小儿遗尿症。
用法用量
用法和用量: 口服:治疗忧郁症,开始剂量每次mg,每日3次;逐渐增加至每次mg,每日~4次。维持剂量为每日~150mg。青少年和老年患者的推荐量为每次mg。每日3次。治疗儿童遗尿症,6~12岁,每日mg;12岁以上,每次mg,睡前服。
制剂和规格: 片剂:12.5mg/片、25mg/片。
体内过程: 口服吸收良好,2~8小时血药浓度达峰值。广泛分布全身各组织。血浆蛋白结合率为89~94%。T1/2为8~19小时。在肝脏通过首过代谢,并主要以代谢物形式从尿中排泄,亦能随乳汁排出。
不良反应及禁忌
不良反应和注意: 常见不良反应为口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕,有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害,起立性低血压,偶见白细胞减少。服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫病人、孕妇忌用。用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。
配伍禁忌: 本品及其它三环抗忧郁药能增强去甲肾上腺素等拟交感神经药的升压作用,故治疗期间禁用升压药。与单胺氧化酶抑制剂合用 可引起兴奋、惊厥等严重反应。如需合用,二者剂量均应减小。三环类抗抑郁药能抑制肾上腺素能神经元摄取胍乙啶、苄胍等,阻断后者的降压作用,故应改用其它类型的降压药。巴比妥类促进三环抗忧郁药的代谢,减低其抗忧郁作用。