羟基安定
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羟基安定说明书
药品名称
羟基安定
英文名称
Temazepam
羟基安定的别名
替马西泮；甲羟安定；替马安定；Restoril；Levanxol；Enhypnos；ER-115
分类
剂型
10mg，20mg。
羟基安定的药理作用
羟基安定为短效苯二氮卓类药物，药理作用与地西泮相似，但半衰期较短，且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除，故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因羟基安定尚有较好的镇静及抗焦虑作用，故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。
羟基安定的药代动力学
口服易于吸收，30min可达血药峰值，约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢，主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。
羟基安定的适应证
1.用于失眠。
2.用于焦虑症的治疗及手术前给药。
羟基安定的禁忌证
早期妊娠禁用羟基安定。余参见地西泮。
注意事项
1.老年人和儿童，易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等，用药剂量减半。
2.哺乳妇女慎用。
3.药物过量与处理：药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等，甚至昏迷。治疗包括血压、心率等的监测，洗胃、输液、吸氧。血液透析没有效果。
4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肝功能损害时消除t1/2轻微延长，肾功能不全（或受损）需调整剂量。
5.其他：用药期间不宜从事驾驶、登高等有危险的工作。
羟基安定的不良反应
1.参见地西泮。
2.可见口干、无力等。偶见疲乏、头晕、醉酒感、警觉性下降、嗜睡等。一些老年人和儿童，可出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等。少见顺行性遗忘、性欲改变。
3.长期应用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状。
羟基安定的用法用量
1.可口服10～20mg，睡前服，特殊情况可加量至40mg。老年患者7.5mg已足够。
2.手术前给药：成人20～40mg，术前0.5～1h服用。儿童1mg/kg，最大剂量30mg。
羟基安定与其它药物的相互作用
1.酒精、吗啡衍生物及其他中枢神经系统抑制药，可增加羟基安定中枢抑制作用，甚至呼吸抑制、心脏停搏，因此不宜合用。
4.丙磺舒可影响羟基安定与葡萄糖醛酸结合，使羟基安定代谢减慢，致过度嗜睡现象。
专家点评
羟基安定为地西泮的代谢产物，其作用与硝西泮相似。羟基安定还有较好的抗焦虑作用。适用于失眠、焦虑及术前给药。在促进睡眠时间、深度及夜间觉醒次数方面均优于硝西泮。
