色马开伦
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色马开伦说明书
药品名称
色马开伦
英文名称
Cromakalin
色马开伦的别名
色满卡林;BRL-34915
分类
剂型
1mg。
色马开伦的药理作用
色马开伦化学结构为苯吡喃类,和尼可地尔(Nicorandil)、吡那地尔(Pinacidil)一起为3个经典的钾通道激活剂或钾通道开放剂。在心肌、平滑肌、神经组织、胰岛及肾上腺皮质等可兴奋细胞膜上有ATP敏感性K 通道,其活性可被细胞浆表面的ATP所抑制。色马开伦激活ATP敏感性K 通道,导致细胞膜超极化,从而引起电压依赖性Ca2 通道关闭,细胞膜Na /Ca 交换加强,细胞内Ca2 减低,结果造成平滑肌张力降低及心肌抑制等生物效应。
色马开伦的药代动力学
尼可地尔,吡那地尔
色马开伦的适应证
用于高血压、心绞痛、哮喘、膀胱激惹综合征、勃起功能障碍(阳痿)、惊厥。此外,色马开伦因扩张血管,降低心脏负荷,对充血性心力衰竭有利,但对心肌有抑制作用。色马开伦可增加低氧骨骼肌的血流,可用于治疗间歇性跛行等外周血管疾病。尚可试用于治疗脑血管痉挛性疾病以及慢性阻塞性动脉疾病。
色马开伦的禁忌证
禁与降血糖药磺酰脲类如格列吡嗪等合用,以免引起药物拮抗作用。
注意事项
有心肌抑制作用,对有明显心功能障碍者应慎用。
色马开伦的不良反应
偶有头痛及心动过速等。
色马开伦的用法用量
每天1~2mg。
色马开伦与其它药物的相互作用
禁与降血糖药磺酰脲类如格列吡嗪等合用,以免引起药物拮抗作用。
专家点评
据国外报道,证明色马开伦对各种类型心绞痛均有效。可保护心肌缺血,降低心脏后负荷,改善心脏泵血功能,也减轻由冠状动脉部分闭塞后导致的心肌酸中毒。
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