色马开伦

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色马开伦说明书

药品名称

色马开伦

英文名称

Cromakalin

色马开伦的别名

色满卡林;BRL-34915

分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用血管扩张剂

剂型

1mg。

色马开伦的药理作用

色马开伦化学结构为苯吡喃类,和尼可地尔(Nicorandil)、吡那地尔(Pinacidil)一起为3个经典的钾通道激活剂或钾通道开放剂。在心肌平滑肌神经组织胰岛肾上腺皮质等可兴奋细胞膜上有ATP敏感性K 通道,其活性可被细胞浆表面的ATP所抑制。色马开伦激活ATP敏感性K 通道,导致细胞膜超极化,从而引起电压依赖性Ca2 通道关闭,细胞膜Na /Ca 交换加强,细胞内Ca2 减低,结果造成平滑肌张力降低及心肌抑制等生物效应

色马开伦的药代动力学

尼可地尔,吡那地尔

色马开伦的适应证

用于高血压心绞痛哮喘膀胱激惹综合征勃起功能障碍阳痿)、惊厥。此外,色马开伦因扩张血管,降低心脏负荷,对充血性心力衰竭有利,但对心肌有抑制作用。色马开伦可增加低氧骨骼肌的血流,可用于治疗间歇性跛行等外周血管疾病。尚可试用于治疗脑血管痉挛性疾病以及慢性阻塞性动脉疾病。

色马开伦的禁忌证

禁与降血糖药磺酰脲类如格列吡嗪等合用,以免引起药物拮抗作用

注意事项

有心肌抑制作用,对有明显心功能障碍者应慎用。

色马开伦的不良反应

偶有头痛及心动过速等。

色马开伦的用法用量

每天1~2mg。

色马开伦与其它药物的相互作用

禁与降血糖药磺酰脲类如格列吡嗪等合用,以免引起药物拮抗作用。

专家点评

据国外报道,证明色马开伦对各种类型心绞痛均有效。可保护心肌缺血,降低心脏后负荷,改善心脏泵血功能,也减轻由冠状动脉部分闭塞后导致的心肌酸中毒


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