西那卡塞

西那卡塞说明书

药品名称

西那卡塞

英文名称

Cinacalcet

西那卡塞的别名

Cinacalcet Hydrochloride；Sensipar

分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

剂型

30mg；60mg；90mg。

西那卡塞的药理作用

慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进，是一种由甲状旁腺激素（PTH）水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷，防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂，西那卡塞能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性，降低PTH水平，从而使血浆钙浓度降低。

西那卡塞的药代动力学

西那卡塞口服后2～6h血药浓度达峰值（Cmax），与高脂肪食物同服，西那卡塞的Cmax和药时曲线下面积（AUC）分别增加82%和68%；与低脂肪食物同服，西那卡塞的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度达稳态，Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L，表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞93%～97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍，半衰期延长33%和70%。

西那卡塞的适应证

西那卡塞用于治疗进行透析的慢性肾病（CKD）患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。

西那卡塞的禁忌证

1．对西那卡塞及其中成分过敏者禁用。

2．尚不知西那卡塞是否经人乳汁分泌，由于西那卡塞的严重不良反应，哺乳期妇女不推荐使用，如果使用，用药期间应停止哺乳。

注意事项

1．西那卡塞生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。

2．西那卡塞可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。

3．西那卡塞可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。

4．中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护。

5．儿童用药安全性尚未评价。

6．西那卡塞过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。由于西那卡塞血浆蛋白结合率高，透析治疗无效。

7．15～30℃保存。

西那卡塞的不良反应

腹泻、肌痛、眩晕、高血压、无力、食欲减退、胸痛。西那卡塞过量可引起低钙血症，表现为感觉异常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽风。

西那卡塞的用法用量

推荐开始剂量为每日1次，每次30mg，1周内检测血钙和血磷水平，1～4周检测PTH水平。每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2～4周。患者PTH浓度应控制在150～300pg/ml。用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症：推荐开始剂量为每日2次，每次30mg。剂量调整每2～4周一次，根据血钙浓度，剂量可调整为每次60mg，每日2次；每次90mg，每日2次；每次90mg，每日3～4次。

西那卡塞与其它药物的相互作用

1．西那卡塞为强效CYP2D6抑制剂，可使阿米替林的AUC增加20%。

2．西那卡塞主要经CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂酮康唑合用，西那卡塞的AUC和Cmax分别增加2.3倍和2.2倍。与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用，应严密监测患者PTH和血钙浓度。

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