诺立汀
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诺立汀说明书
药品名称
诺立汀
英文名称
Gabapentin ,Neurontin
诺立汀的别名
加巴喷丁；盖巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450
分类
剂型
100mg，300mg，400mg。
诺立汀的药理作用
1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。诺立汀是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明诺立汀的作用是改变GABA代谢产生的。诺立汀在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。诺立汀对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，诺立汀具有较小的行为和心血管副作用。
2.诺立汀结构与γ-氨基丁酸（GABA）类似，但并非GABA受体的激动剂，与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定，故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时，诺立汀常用作辅助药物，研究表明，当加用诺立汀治疗时，发作频率明显减少，长期疗效满意，且不良反应较少。发作控制后，如果单用诺立汀，仅部分患者有效。对失神性发作无效。
诺立汀的药代动力学
诺立汀通过可饱和的机制从胃肠道吸收，通常3h可达血药峰值。1～2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身，与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5～7h。基本不在体内代谢，剂量的大部分以原药随尿排出，其余随粪便排出。
诺立汀的适应证
1.用于控制部分性发作。
2.难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药诺立汀（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。
诺立汀的禁忌证
对诺立汀过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
肾功能损害的患者慎用。
诺立汀的不良反应
1.常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。
2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。
诺立汀的用法用量
成人和12岁以上青少年的开始剂量，第1天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。
诺立汀与其它药物的相互作用
1.抗酸药可减少诺立汀从胃肠道的吸收。
2.西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。
专家点评
诺立汀是一种新型抗癫痫药，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，诺立汀在各种动物模型中显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。同其他抗惊厥药相比，诺立汀具有较小的行为和心血管副作用。
