贝特舒
贝特舒/盐酸倍他洛尔滴眼液
功能主治
适用于治疗慢性开角型青光眼、高眼压症;对闭角型青光眼引起的高眼压时需与缩瞳剂合用。
批准文号
注册证号H20040611 (国家食品药品监督局上的进口药品批准文号为H20090611)
性状
混悬液。
用法及用量
滴眼:每次-2滴,每日2次。如本品尚不足以控制患者眼内压时,可并用毛果芸香碱、肾上腺素或服用碳酸酐酶抑制剂(如乙酰唑胺)等。
不良反应和注意
可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一;心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭;可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或呼吸衰竭而产生肺压迫感、失眠、眩晕、头昏、头痛、忧郁、嗜睡、荨麻疹、中毒性表皮坏死、脱毛、舌炎等。
规格
眼用混悬液:5ml(每1ml含盐酸倍他洛尔2.8mg,相当于倍他洛尔2.5mg)。
其它:
对本品过敏者、窦性心动过缓、Ⅰ度以上房室传导阻滞、有明显心衰患者忌用。糖尿病、甲亢、肌无力、肺功能不全患者慎用。
【 禁 忌 】对本药过敏者,患有窦性心动过缓,1度以上房室传导阻滞,有明显心功能衰竭的患者禁用。警告 局部给予β-受体阻滞剂可能被全身吸收,因而可产生与全身使用β-受体阻滞剂相同的副作用,例如严重的呼吸及心脏反应。患有心力衰竭或心脏传导阻滞的患者须慎用本药。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】 目前尚无孕妇使用本药的研究报告,除非有必要,否则妊娠妇女不应使用。尚未证实本药可经乳汁排泄,但是很多药物可经乳汁排泄,所以哺乳妇女应慎用。
【 儿童用药 】 尚无有关儿童使用本药的试验研究报告。
【药物相互作用】 同时口服其它β-受体阻滞剂或促进儿茶酚胺代谢药物(如利血平),可能产生药物相加反应,因而出现低血压或心动过缓
【 药物过量 】 尚无人类用药过量的资料报告。动物实验表明,β-受体阻滞剂的全身性药物过量反应可预期有心动过缓,低血压和急性心功能衰竭。
药物毒理
盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1-受体阻滞剂,同时具有钙离子拮抗作用,可通过减少房水的生成起到降眼压的作用,并可增加眼血流量 ;不具细胞膜稳定作用,故不影响角膜的敏感性,且无明显心血管及肺的副作用。无论是对高眼压或青光眼患者,本药均能使升高的眼压下降。 药代动力学 本药使用离子交换树脂技术,使药液点入眼睛之后得以缓慢释放,眼睛可以充分吸收,达到缓释、控释的效果。0.25%的混悬液可达到与0.5%的溶液相同的疗效,而刺激性和副作用则大大减少(药物经鼻泪管的吸收减少)。作用始于用药后30分钟内,2小时可达最大降压效果。每次用药后可使降压效果持续12小时之久。
药代动力学
口服吸收率在90%以上,首过效应小于20%,生物利用度为76.5%-88%。口服后血浆药物浓度在2-6h达高峰。t1为16.8h。血浆蛋白结合率为50%。可通过胎盘,也可透过血脑屏障,亦能分泌于乳汁中。主要在肝中代谢,有15%以原形经肾排出。