雷公藤红素
中文名
雷公藤红素
英文名
Celastrol
化学名
(2R,4aS,6aS,6aR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid
雷公藤红素的别名
南蛇藤素
分子结构
分子式
C29H38O4
分子量
450.61
CAS号
34157-83-0
提取来源
卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木质部份.
理化性质
雷公藤红素为三萜类天然化合物，红色针状晶体，熔点为185~200℃ (Decomp.)，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿，难溶于水。
雷公藤红素的药理作用
雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用.
雷公藤红素在体外可能通过影响内皮细胞粘附分子ICAM-1等的表达,从而抑制血管生成。
雷公藤红素对狼疮性肾炎肾小球硬化具有明显保护作用，其降低肾脏Ⅰ、Ⅳ型胶原的沉积可能是通过增加小鼠肾组织局部MMP-2而抑制TGF-β1及TIMP-2的表达而实现的。
雷公藤红素可减轻哮喘小鼠气道炎症反应,其机制可能是通过下调成纤维细胞产生SCF,抑制肥大细胞产生组胺和eotaxin。
该化合物结构载于2006年5月份CancerResearch杂志封面，并证实该分子通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡，是有效的蛋白酶体抑制剂(IC50=2.5 μmol/L，其显著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生[文献：HuanJie Yang, Di Chen, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese “Thunder of God Vine”, is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Research, 2006, 66 (9): 4758~4765.]
应用前景
癌蛋白酶体抑制剂是新型的抗癌药物，2004年，美国上市了首个癌蛋白酶体抑制剂-硼替佐米(Bortezomib)，开辟了抗癌药物研究的新纪元。雷公藤红素作为新型天然蛋白酶体抑制剂，在癌症的预防和治疗方面具有巨大的开发潜力。同时，该化合物还具有抗氧化、抗类风湿、抗老年性痴呆症等功效。
