Exenatide

Exenatide说明书

药品名称

Exenatide

英文名称

Exenatide

Exenatide的别名

Byetta

分类

内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物

剂型

250mg/ml，1.2ml/支（每个单剂量5mg，共60个单剂量）；250mg/ml，2.4ml/支（每个单剂量10mg，共60个单剂量）。

Exenatide的药理作用

肠降血糖素（incretin mimetics）从消化道进入血液循环后，能像胰高血糖素样肽1（GLP-1）一样促进胰岛素分泌而显示抗高血糖作用。Exenatide为肠降血糖素类似物，其氨基酸序列与GLP-1部分重叠，能与GLP-1受体结合并使之活化，通过环磷酸腺苷或其他信号转导途径促进胰岛β细胞分泌胰岛素，降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。Exenatide可以模拟体内自然分泌的激素，从而帮助人体调节血糖水平，而且在患者不需要的时候，就会停止该作用。Exenatide不但能够降低血糖，而且还能加强正在丧失功能的细胞机能。

Exenatide的药代动力学

2型糖尿2型糖尿病患者皮下注射Exenatide10mg后，2.1h血浆药物浓度达峰值，平均血浆峰浓度（Cmax）为211pg/ml，药时曲线下面积（AUC）为1036pg/ml。在5～10mg剂量范围内，AUC与给药剂量成正比。表观分布容积（Vd）为28.3L。Exenatide经肾小球滤过而消除，清除率（CL）为9.1L/h，消除半衰期（t1/2β）为2.4h。肾功能不全患者药物清除率降低，而肝功能不全对Exenatide代谢无影响。

Exenatide的适应证

Exenatide作为辅助治疗手段，用于β细胞机能尚好，暂不需要注射胰岛素，而二甲双胍或磺酰脲类药物无法充分控制的2型糖尿病患者。

Exenatide的禁忌证

1．对Exenatide过敏者禁用。

2．严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜（30ml/min）不推荐使用。

3．Exenatide可引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应，故不推荐用于严重胃肠道疾病患者。

注意事项

1．Exenatide生殖毒性分级为C，孕妇使用Exenatide应权衡利弊。尚不知Exenatide是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。

2．儿童用药疗效及安全性尚未评价。

3．老年人用药不需调整剂量。

4．Exenatide过量可引起严重的恶心、呕吐及血糖迅速降低，一旦出现药物过量，应根据临床表现采取适当的支持治疗，必要时补充葡萄糖。

5．2～8℃避光保存，避免冷冻。

Exenatide的不良反应

不良反应可见低血糖、恶心、呕吐、腹泻、紧张不安、头晕、头痛、消化不良、虚弱、食欲减退、食管反流性疾病、多汗等。

Exenatide的用法用量

皮下注射，起始剂量为每次5mg，每日2次，分别于早餐和晚餐前1h使用。一个月后，根据临床疗效，剂量可增加到每次10mg，每日2次。

Exenatide与其它药物的相互作用

1．Exenatide与地高辛或洛伐他汀合用，地高辛及洛伐他汀的Cmax略有降低，达峰时间（Tmax）轻度延迟。

2．Exenatide与赖诺普利合用，赖诺普利的Cmax和AUC不变，而Tmax延迟。

3．Exenatide能延缓胃排空时间，使口服药物的吸收速度和吸收程度降低，如果与口服避孕药和抗生素合用，应在Exenatide注射前至少1h服用口服避孕药和抗生素。

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