丙丁醇
概述
丙丁醇是降血脂药，为白色或类白色的结晶性粉末；有特臭。通过增加胆汁酸的排泄，加速外周组织TC消除，还使载脂蛋白E （APOE）增加，后者可介导外周组织TC向肝脏转移，使分解、消除加速，降低血浆TC和LDLC。但同时有降低HDLC作用。主要用于治疗Ⅱa型和Ⅱb型高脂蛋白血症。主要损害胃肠道及肝脏等。
丙丁醇药典标准
品名
中文名
丙丁醇
汉语拼音
Puluobukao
英文名
Probucol
结构式
分子式与分子量
C31H48O2S2 517.86
来源（名称）、含量（效价）
本品为4,4'-[（1-甲基亚乙基）二硫]双[2,6-二（1,1-二甲乙基）苯酚]，按干燥品计算，含C31H8O2S应为98.5%～102.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末；有特臭。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为124～127℃。
鉴别
（1）取本品约5mg，置干燥试管中，加正己烷1ml，振摇使溶解，沿壁缓缓加甲醛硫酸试液0.5ml，两层接界处即显黄绿色，放置变为棕红色环。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1054图）一致。
检查
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用硅胶为填充剂，无水乙醇－正己烷（1：4000）为流动相；检测波长为242nm。理论板数按丙丁醇峰计算不低于4000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
干燥失重
取本品，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（85：15）为流动相；检测波长为242nm。理论板数按丙丁醇峰计算不低于2500。
测定法
取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙丁醇对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
降血脂药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
丙丁醇说明书
药品名称
丙丁醇
英文名称
Probucol
丙丁醇的别名
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 抗氧化剂
剂型
片剂：250mg，500mg。
丙丁醇的药理作用
丙丁醇可能是抑制胆固醇的合成和促进胆固醇向胆汁酸转化而消耗，与LDL受体无关；还具有独特的抗动脉粥样硬化作用，主要依赖抗氧化作用，既能阻止动脉粥样硬化的发展，又能促使动脉粥样硬化病变的消退；具明显的降HDL作用，HDL的降低可能是逆化转运的结果。
丙丁醇的药代动力学
口服吸收少（<10%），如与食物同服，可获得较高的血药浓度。8～24h达血药峰值，连续服药3～4个月，血药浓度逐渐上升，其后渐趋稳定。在体内蓄积于脂肪组织内，停药后半年内仍有药物存在。主要经胆汁随粪便排出。
丙丁醇的适应证
用于高胆固醇血症、动脉粥样硬化症。 与降胆宁或消胆胺合用有加强作用。为用于治疗原发性高胆固醇血症的二线用药。
丙丁醇的禁忌证
已有Q-T间期延长者禁用；对丙丁醇过敏者、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
注意事项
应用丙丁醇前应先纠正低血钾、低血镁、心动过缓。
丙丁醇的不良反应
可有腹泻、腹胀、腹痛、恶心等消化道症状；有嗜异红细胞增多、肝功能异常、高尿酸血症、高血糖、血小板减少、肌病、感觉异常等。
丙丁醇的用法用量
每次0.25～0.5g，每吞次，早晚各服1次。
丙丁醇与其它药物的相互作用
不宜与可引起Q-T间期延长的药物合用。
专家点评
普罗布丙丁醇可用于家族性或非家族性高脂血症，不仅可阻止动脉粥样强化病进展，而且还可以使已形成的动脉粥样硬化斑块消退。冠心病患者服用丙丁醇TC，TG，LDL-ch均下降，而尿蛋白、血浆蛋白、总蛋白、肾功能均无影响，丙丁醇与考来烯酸合用可使血脂降低。丙丁醇除调节血脂外，还具有强大抗氧化作用，能抑制LDL在体内氧化修饰，抑制泡沫细胞的形成，干扰聚集在巨噬细胞内以后形式粥样硬化性损伤的LDL形成。及其致病作用，对于冠心病患者是一个很好的预防和治疗药物。
丙丁醇中毒
丙丁醇（丙丁酚）可增加胆汁酸的排泄，加速外周组织TC消除，还使载脂蛋白E （APOE）增加，后者可介导外周组织TC向肝脏转移，使分解、消除加速，降低血浆TC和LDLC。但同时有降低HDLC作用。主要用于治疗Ⅱa型和Ⅱb型高脂蛋白血症。小鼠、大鼠LD50口服均>5.28g/kg。常用量口服每次0.25～0.5g，2/d。主要损害胃肠道及肝脏等。
临床表现
常见有胃肠道反应，如恶心、.胀气、腹泻或腹痛等及肝功能轻微改变和嗜酸性粒细胞增多。少数病人出现头痛、头昏、感觉异常、尿酸增高、醛缩酶下降及心电图Q-T间期延长等。
其他偶发和未经证实的不良反应有皮疹、瘙痒、阳痿、失眠、结膜炎、流泪、视物模糊、耳鸣、味觉减弱、嗅觉减退、食欲减退、胃肠道出血、淤斑或淤点、甲状腺肿大、血红蛋白及血小板减少、外周神经炎等。
治疗
丙丁醇中毒的治疗要点为：
立即停药，保肝及其他对症治疗。
