二羟基维生素D3
目录
二羟基维生素D3说明书
药品名称
二羟基维生素D3
英文名称
Calcitriol
二羟基维生素D3的别名
骨化三醇；二羟胆钙化醇；钙三醇；钙化三醇；罗钙全；溉纯；三羟维D3；二羟维D3；Dihydroxyvitamin D3；Rocaltrol
分类
剂型
1.胶囊：0.25μg；
2.溉纯，注射剂：1μg（1ml），2μg（1ml）。
二羟基维生素D3的药理作用
二羟基维生素D3是维生素1α，25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化骨化骨化醇）。二羟基维生素D3具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者，特别是需要长期血液透析者，内源性钙三醇合成会大幅度的降低，甚至几乎停止合成，因而导致肾性骨营养不良。口服二羟基维生素D3能使肠正常吸收钙，因而可纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常，降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常，从而促进骨质矿化。二羟基维生素D3还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用，国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。
二羟基维生素D3的药代动力学
口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3～6h，7h后尿钙水平会增加，生物反应与剂量有关，血浆半衰期为3.5～6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。
二羟基维生素D3的适应证
用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。维生素D33依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。
二羟基维生素D3的禁忌证
凡与高血钙有关的疾病禁用。
注意事项
1.孕妇、儿童慎用。
2.根据血钙情况调整用量。
3.勿与含镁制剂合用，用药期间注意补钙。
二羟基维生素D3的不良反应
如果剂量不超出许可范围，二羟基维生素D3没有不良反应。由于二羟基维生素D3具有维生素D的作用，因此其不良反应类似维生素D过量后的反应，如食欲缺乏、呕吐、腹泻、软组织异常、多尿、蛋白尿及高血钙综合征或钙中毒（这取决于高血钙的维持时间及严重程度）。用药过量可导致眩晕、恶心、呕吐、腹痛、肌无力、精神错乱、烦渴、多尿、骨痛、肾结石、肾钙质沉着、心律失常等症状，由于二羟基维生素D3的血浆半衰期短，因此在减量或停药后的几天内，血浆钙即可恢复正常，和用维生素D或其衍生物治疗相比，二羟基维生素D3血浆钙恢复正常时间要快得多。
二羟基维生素D3的用法用量
口服:二羟基维生素D3的最适宜剂量应根据每个患者血浆钙的水平仔细地予以确定。首次剂量是一天0.25μg。如患者的血浆钙浓度正常或略低，则隔日给予0.25μg已足够。如果在2～4周内，病情及生化指标等方面均无明显的改善，可在2～4周的间期内把日剂量增加到0.5μg。在此期间至少2次测定血钙浓度，随时调整剂量。大部分患者在剂量为每天0.5～1.0μg的范围内有良好反应。日剂量为5μg或以上，必须倍加小心（每周需2次测定血浆钙和磷酸盐的浓度并进行临床观察）。给予足量的钙制剂（成人的每天剂量为0.8～1.0g）是二羟基维生素D3发挥最佳疗效的一个先决条件。如有需要，可再给予额外的钙片，但是易发生高血钙的患者须控制钙用量。当最适剂量确定后，血浆钙的浓度也必须每天复查1次。一旦血浆钙浓度比正常值高出0.25mmol/L（平均为2.25～2.75mmol/L），此时剂量必须大大减低或停止治疗直到血钙正常为止。如服用其他的钙制剂也应停止，这对于促使血浆钙恢复正常水平是有好处的。在此期间血浆及磷酸盐的浓度必须逐日测定，当血浆钙水平恢复正常后，可继续治疗，每天剂量应比前次剂量低0.25μg。
二羟基维生素D3与其它药物的相互作用
1.二羟基维生素D3是维生素D33的重要代谢产物之一，因此不能同时给予维生素D制剂及其衍生物（例如二氢速甾醇）。
2.如同时有巴比妥类药物或抗惊厥剂，会加速二羟基维生素D3代谢，需要根据血钙、磷浓度调整增加剂量。
3.在服用二羟基维生素D3时，不应同时服用含镁的制剂，以免引起高镁血症。
专家点评
在二羟基维生素D3双盲对照试验中，187例慢性肾功能不全、血液透析患者以阿法骨化骨化骨化醇为对照，进行临床观察，结果表明二者有效性、安全性等方面均无差异。剂量为阿法骨化骨化骨化醇的一半时，有同样的疗效。应用1g含二羟基维生素D315μg的凡士林软膏，外用，每天1次，90%的银屑患者于4周内有显著改善。
