骨化醇
骨化醇药典标准
品名
中文名
维生素D2
汉语拼音
Weishengsu D2
英文名
Vitamin D2
结构式
分子式与分子量
C28H44O 396.66
来源（名称）、含量（效价）
本品为9,10-开环麦角甾-5,7,10 （19）,22-四烯-3β-醇。含C28H44O应为97.0%～103.0%。
性状
本品为无色针状结晶或白色结晶性粉末；无臭，无味；遇光或空气均易变质。
本品在三氯甲烷中极易溶解，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在植物油中略溶，在水中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+102.5°至+107.5°（应于容器开启后30分钟内取样，并在溶液配制后30分钟内测定）。
吸收系数
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在265nm的波长处测定吸光度，吸收系数为460～490。
鉴别
（1）取本品约0.5mg，加三氯甲烷5ml溶解后，加醋酐0.3ml与硫酸0.1ml，振摇，初显黄色，渐变红色，迅即变为紫色，最后成绿色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》452图）一致。
检查
麦角甾醇
取本品10mg，加90%乙醇2ml溶解后，加洋地黄皂苷溶液（取洋地黄皂苷20mg，加90%乙醇2ml，加热溶解制成）2ml，混合，放置18小时，不得发生浑浊或沉淀。
有关物质
取本品约25mg，置100ml棕色量瓶中，加异辛烷80ml，避免加热，超声处理1分钟使完全溶解，放冷，用异辛烷稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml棕色量瓶中，用异辛烷稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液100μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至维生素D2峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除前维生素D2峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量测定
取本品，照维生素D测定法（2010年版药典二部附录Ⅶ K第一法）测定，即得。
类别
维生素类药。
贮藏
制剂
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
骨化醇说明书
药品名称
维生素D2
英文名称
Vitamin D2
骨化醇的别名
骨化醇；抗佝偻病维生素；第二钙化醇；维生素D2；麦角钙化醇；维生素丁2；钙化固醇；丁二素；麦角维生素D2；Ergocalciferol
分类
剂型
15ml含维生素D3315mg；
2.维生素D，胶丸剂：0.01mg（400U），0.02mg（800U），0.025mg（1000U）。
3.注射剂：40万u/1ml。
4.胶性钙注射液：1ml，10ml；每毫升含骨化醇 5万u，胶性钙0.5mg.
骨化醇的药理作用
维生素维生素D存在于自然界或由人工合成。它包括维生素D2、维生素D33以及维生素D的代谢活性物骨化二醇、骨化三醇等。维生素D虽为人体所必需，但成人每天需要量很小，适当接受阳光照射或由膳食摄入，即满足人体所需。老人易发生维生素D缺乏，老人膳食中乳制品少，皮肤产生维生素D的能力又趋减低，妊娠和哺乳期妇女需钙增多，以及早产儿都需足够数量的维生素D。
骨化醇的药代动力学
维生素维生素D由小肠吸收，维生素D33比D2吸收更迅速、完全，贮存于肝和脂肪中。维生素D22和D3的代谢、活化，首先通过肝脏，其次为肾脏。吸收后在肝脏经羟化为骨化二醇后代谢活化于肾脏，继续羟化为骨化三醇，此活性物质在小肠助钙吸收，维生素D22、D3的血浆半衰期为19～48h，在脂肪组织内长期贮存，骨化二醇t1/2为10～22天，平均16天，骨化三醇t1/2为3～8h。作用开始时间，维生素D2212～24h，骨化三醇2～6h。血药浓度达峰时间，骨化二醇约4h，骨化三醇约2h。
骨化醇的适应证
用于预防和治疗营养性维生素D缺乏缺乏病（佝偻病）、骨质疏松。如吸收不良、择食或严格控制饮食、绝对素食者、全静脉营养患者、不接触阳光及因代谢性疾病、肝胆疾病、小肠疾病等原因引起的绝对或相对性维生素D缺乏症所致的儿童维生素D缺乏缺乏病（佝偻病）、成人骨软化和老年人的骨质疏松。也可用于治疗代谢性佝偻病与维生素D缺乏缺乏病（骨软化症）。
骨化醇的禁忌证
高血钙、高磷血症伴肾性佝偻病者禁用。
注意事项
1.肾功能不全者慎用。
2.如有可能，使用维生素D时勿哺乳，因可导致婴儿高血钙。
3.对维生素D的耐受性个体差异很大，婴幼儿及儿童对本类药物毒性较敏感。
4.心律失常患者慎用。
骨化醇的不良反应
维生素维生素D中毒的早期体征和症状与高血钙有关，包括衰弱、疲劳、乏力、头痛、恶心、呕吐与腹泻。高血钙早期肾功能的损害表现为多尿、烦渴、尿浓缩能力降低及蛋白尿。长期高血钙则有可能使钙沉积在软组织中，肾组织中的沉积最为明显。这样就会产生肾石病、弥漫性肾钙质沉着或两者兼有。其他部位的钙可能包括血管、心脏、肺脏和皮肤。钙从骨中动员出来是造成高血钙的原因，也是造成某些维生素过多症患者局部或全身骨质疏松症的原因。儿童只要发生一次中等程度的高钙血症就可使生长完全停滞达6个月或更长，而且这种身高不足可能永远不会被充分纠正。维生素D中毒可以表现在胎儿。导致非家族性先天性主动脉瓣膜狭窄。到婴儿期，这种畸形常与高血钙的其他特征同时被发现。母亲的高血钙也可能会抑制新生儿甲状旁腺功能。从而导致低血钙手足搐搦和癫痫发作。
骨化醇的用法用量
1.成人：每天0.025～0.05mg（1000～2000U）；婴儿每天0.01mg（400U）；
2.儿童：每天0.025～0.1mg（1000～4000U），以后减至每天0.01mg（400U）。
骨化醇与其它药物的相互作用
1.含镁的制酸药与维生素D同用，可引起高镁血症。
2.巴比妥、苯妥英钠、抗惊厥药、扑米酮等可降低维生素D的效应。
3.降钙素与维生素D同用可抵消前者对高钙血症的疗效。
4.大量钙剂或利尿药与常用量维生素D并用，有发生高钙血症的危险。
5.考来烯胺、考来替泊、矿物油、硫糖铝等均能减少小肠对维生素D的吸收。
6.洋地黄与维生素D同用时应谨慎，因维生素D可引起高钙血症，容易诱发心律失常。
7.含磷药物与维生素D同用、可诱发高磷血症
专家点评
天然物质和含维生素D的制品中，大多含维生素A，而二者都是鱼肝油中重要成分，二者均对人体生长、发育有重要意义。维生素D及其衍生物是具类固醇生物活性、抗佝偻病作用的脂溶性维生素。维生素D能促进小肠对钙的吸收，其代谢活性物促进肾小管重吸收磷和钙，提高血钙、血磷浓度或维持及调节血浆钙、磷正常浓度。一般认为，只有钙与磷酸盐的血浆浓度适宜时，才呈现骨形成的正常速率。维生素D缺乏时人体吸收钙、磷能力下降，钙、磷不能在骨组织内沉积，成骨作用受阻。在婴儿和儿童，上述情况可使新形成的骨组织和软骨基质不能进行矿化，从而引起骨生长障碍，即所谓佝偻病，钙化不良的一个后果是佝偻病患者的骨骼异常疏松，而且由于支撑重力负荷和紧张而产生该病的特征性畸形。在成人，维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病，最多见于钙的需要量增大时。如妊娠期或哺乳期。该病特点是骨质密度普遍降低。它与骨质疏松症不同，该病骨骼的异常在于包含过量未钙化的基质。而骨骼的显著畸形反见于疾病的晚期阶段。
骨化醇中毒
常见的维生素D有两种，即维生素D2（维生素D2）和维生素D3（胆维生素D2），两者作用相同，对钙、磷代谢及小儿骨骼生长有重要影响，能促进钙磷在小肠的吸收。用于防治维生素D缺乏和骨软化症及预防佝偻病、婴儿手足搐溺症。口服或肌注给药，治疗维生素D缺乏症口服2500～3000U/d，肌注30万～60万U/次，总量不超过90万U。预防维生素D缺乏症口服400U/d。
临床表现
1.大量久服可致高血钙，出现食欲缺乏、呕吐、腹泻及软组织异位骨化等。
2.超剂量服用发生中毒者，有厌食、疲乏、恶心、呕吐、腹泻、多尿、头痛和口渴。血和尿中钙、磷浓度增高，可致高血压和肾衰竭。
治疗要点
1.中毒时立即停药，限制钙和维生素D的摄入。2.大量输液及维持水、电解质平衡。
3.严重者可用糖皮质激素，能迅速降低血钙。4.避免日光照射。
5.对症治疗。
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