骨化醇

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骨化醇药典标准

品名

中文名

维生素D2

汉语拼音

Weishengsu D2

英文名

Vitamin D2

结构式

分子式与分子量

C28H44O 396.66

来源(名称)、含量(效价)

本品为9,10-开环麦角甾-5,7,10 (19),22-四烯-3β-醇。含C28H44O应为97.0%~103.0%。

性状

本品为无色针状结晶或白色结晶性粉末;无臭,无味;遇光或空气均易变质。

本品在三氯甲烷中极溶解,在乙醇丙酮乙醚中易溶,在植物油中略溶,在水中不溶。

比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+102.5°至+107.5°(应于容器开启后30分钟内取样,并在溶液配制后30分钟内测定)。

吸收系数

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数为460~490。

鉴别

(1)取本品约0.5mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加醋酐0.3ml与硫酸0.1ml,振摇,初显黄色,渐变红色,迅即变为紫色,最后成绿色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》452图)一致。

检查

麦角甾醇

取本品10mg,加90%乙醇2ml溶解后,加洋地黄皂苷溶液(取洋地黄皂苷20mg,加90%乙醇2ml,加热溶解制成)2ml,混合,放置18小时,不得发生浑浊或沉淀。

有关物质

取本品约25mg,置100ml棕色量瓶中,加异辛烷80ml,避免加热,超声处理1分钟使完全溶解,放冷,用异辛烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml棕色量瓶中,用异辛烷稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液100μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各100μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至维生素D2峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,除前维生素D2峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

含量测定

取本品,照维生素D测定法2010年版药典二部附录Ⅶ K第一法)测定,即得。

类别

维生素类药。

贮藏

遮光、充氮、密封,在冷处保存

制剂

(1)维生素D2软胶囊 (2)维生素D2注射液

版本

中华人民共和国药典》2010年版

骨化醇说明书

药品名称

维生素D2

英文名称

Vitamin D2

骨化醇的别名

骨化醇抗佝偻病维生素第二钙化醇;维生素D2;麦角钙化醇维生素丁2钙化固醇丁二素麦角维生素D2;Ergocalciferol

分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

剂型

15ml含维生素D3315mg;

2.维生素D,胶丸剂:0.01mg(400U),0.02mg(800U),0.025mg(1000U)。

3.注射剂:40万u/1ml。

4.胶性钙注射液:1ml,10ml;每毫升含骨化醇 5万u,胶性钙0.5mg.

骨化醇的药理作用

维生素维生素D存在于自然界或由人工合成。它包括维生素D2­、维生素D33以及维生素D的代谢活性物骨化二醇、骨化三醇等。维生素D虽为人体所必需,但成人每天需要量很小,适当接受阳光照射或由膳食摄入,即满足人体所需。老人易发生维生素D缺乏,老人膳食中乳制品少,皮肤产生维生素D的能力又趋减低,妊娠哺乳期妇女需钙增多,以及早产儿都需足够数量的维生素D。

骨化醇的药代动力学

维生素维生素D由小肠吸收,维生素D33比D2吸收更迅速、完全,贮存于肝和脂肪中。维生素D22和D3的代谢、活化,首先通过肝脏,其次为肾脏。吸收后在肝脏经羟化为骨化二醇后代谢活化于肾脏,继续羟化为骨化三醇,此活性物质在小肠助钙吸收,维生素D22、D3的血浆半衰期为19~48h,在脂肪组织内长期贮存,骨化二醇t1/2为10~22天,平均16天,骨化三醇t1/2为3~8h。作用开始时间,维生素D2212~24h,骨化三醇2~6h。血药浓度达峰时间,骨化二醇约4h,骨化三醇约2h。

骨化醇的适应证

用于预防和治疗营养性维生素D缺乏缺乏病(佝偻病)、骨质疏松。如吸收不良、择食或严格控制饮食、绝对素食者、全静脉营养患者、不接触阳光及因代谢性疾病、肝胆疾病、小肠疾病等原因引起的绝对或相对性维生素D缺乏症所致的儿童维生素D缺乏缺乏病(佝偻病)、成人骨软化和老年人的骨质疏松。也可用于治疗代谢性佝偻病与维生素D缺乏缺乏病(骨软化症)。

骨化醇的禁忌证

高血钙、高磷血症伴肾性佝偻病者禁用。

注意事项

1.肾功能不全者慎用。

2.如有可能,使用维生素D时勿哺乳,因可导致婴儿高血钙。

3.对维生素D的耐受性个体差异很大,婴幼儿及儿童对本类药物毒性敏感

4.心律失常患者慎用。

骨化醇的不良反应

维生素维生素D中毒的早期体征和症状与高血钙有关,包括衰弱、疲劳、乏力头痛恶心呕吐腹泻。高血钙早期肾功能的损害表现为多尿、烦渴、尿浓缩能力降低及蛋白尿。长期高血钙则有可能使钙沉积在软组织中,肾组织中的沉积最为明显。这样就会产生肾石病、弥漫性肾钙质沉着或两者兼有。其他部位的钙可能包括血管心脏、肺脏和皮肤。钙从骨中动员出来是造成高血钙的原因,也是造成某些维生素过多症患者局部或全身骨质疏松症的原因。儿童只要发生一次中等程度的高钙血症就可使生长完全停滞达6个月或更长,而且这种身高不足可能永远不会被充分纠正。维生素D中毒可以表现在胎儿。导致非家族性先天性主动脉瓣膜狭窄。到婴儿期,这种畸形常与高血钙的其他特征同时被发现。母亲的高血钙也可能会抑制新生儿甲状旁腺功能。从而导致低血钙手足搐搦癫痫发作。

骨化醇的用法用量

1.成人:每天0.025~0.05mg(1000~2000U);婴儿每天0.01mg(400U);

2.儿童:每天0.025~0.1mg(1000~4000U),以后减至每天0.01mg(400U)。

骨化醇与其它药物的相互作用

1.含镁的制酸药与维生素D同用,可引起高镁血症

2.巴比妥苯妥英钠、抗惊厥药、扑米酮等可降低维生素D的效应

3.降钙素与维生素D同用可抵消前者对高钙血症的疗效。

4.大量钙剂或利尿药常用量维生素D并用,有发生高钙血症的危险。

5.考来烯胺考来替泊、矿物油、硫糖铝等均能减少小肠对维生素D的吸收。

6.洋地黄与维生素D同用时应谨慎,因维生素D可引起高钙血症,容易诱发心律失常。

7.含磷药物与维生素D同用、可诱发高磷血症

专家点评

天然物质和含维生素D的制品中,大多含维生素A,而二者都是鱼肝油中重要成分,二者均对人体生长、发育有重要意义。维生素D及其衍生物是具类固醇生物活性、抗佝偻病作用的脂溶性维生素。维生素D能促进小肠对钙的吸收,其代谢活性物促进肾小管重吸收磷和钙,提高血钙、血磷浓度或维持及调节血浆钙、磷正常浓度。一般认为,只有钙与磷酸盐的血浆浓度适宜时,才呈现骨形成的正常速率。维生素D缺乏时人体吸收钙、磷能力下降,钙、磷不能在骨组织内沉积,成骨作用受阻。在婴儿和儿童,上述情况可使新形成的骨组织和软骨基质不能进行矿化,从而引起骨生长障碍,即所谓佝偻病,钙化不良的一个后果是佝偻病患者的骨骼异常疏松,而且由于支撑重力负荷和紧张而产生该病的特征性畸形。在成人,维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病,最多见于钙的需要量增大时。如妊娠期或哺乳期。该病特点是骨质密度普遍降低。它与骨质疏松症不同,该病骨骼的异常在于包含过量未钙化的基质。而骨骼的显著畸形反见于疾病的晚期阶段。

骨化醇中毒

常见的维生素D有两种,即维生素D2(维生素D2)和维生素D3(胆维生素D2),两者作用相同,对钙、磷代谢及小儿骨骼生长有重要影响,能促进钙磷在小肠的吸收。用于防治维生素D缺乏和骨软化症及预防佝偻病、婴儿手足搐溺症。口服或肌注给药,治疗维生素D缺乏症口服2500~3000U/d,肌注30万~60万U/次,总量不超过90万U。预防维生素D缺乏症口服400U/d。

临床表现

1.大量久服可致高血钙,出现食欲缺乏、呕吐、腹泻及软组织异位骨化等。

2.超剂量服用发生中毒者,有厌食、疲乏、恶心、呕吐、腹泻、多尿、头痛和口渴。血和尿中钙、磷浓度增高,可致高血压肾衰竭。

治疗要点

1.中毒时立即停药,限制钙和维生素D的摄入。2.大量输液及维持水、电解质平衡

3.严重者可用糖皮质激素,能迅速降低血钙。4.避免日光照射。

5.对症治疗

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