伊布利特富马酸盐
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伊布利特富马酸盐说明书
药品名称
伊布利特富马酸盐
英文名称
Ibutilide
伊布利特富马酸盐的别名
伊布利特;Ibutilide Fumarate;Corvert
分类
剂型
1mg/10ml/瓶。
伊布利特富马酸盐的药理作用
抑制复极时K 外向电流,通过对K 外向电流的抑制,可延长动作电位时间,延长QT间期,延长心肌的有效不应期。促进平台期缓慢内向Na 电流及平台期内向Ca2 电流,延长动作电位时间,延长心肌的有效不应期和QT间期,减慢传导,使折返激动不易形成。整体动物实验结果表明,伊布利特富马酸盐可终止犬动物模型的持续房扑和房颤,延长QT间期,减少犬急性心肌梗死模型室颤和室速的发生率,并降低室颤时除颤阈值。临床研究表明,伊布利特富马酸盐起效快,在10min内快速静滴伊布利特富马酸盐0.03mg/kg时或在8h内缓慢静滴0.1mg/kg时,可使QT间期延长38%~43%。QT间期延长的幅度与伊布利特富马酸盐的血浆浓度成正相关。伊布利特富马酸盐对QRS时间无明显影响。伊布利特富马酸盐对心率、血压及其他血流动力学指标无明显影响。伊布利特富马酸盐无明显负性肌力作用。
伊布利特富马酸盐的药代动力学
伊布利特富马酸盐口服有较强的首关效应,生物利用度低,故采用静滴。静脉应用后,迅速分布于细胞外液。41%的药物与血浆蛋白结合,伊布利特富马酸盐大部分药物在肝脏代谢。代谢产物共8个,除其中一个代谢产物有活性外,其余7个均无活性。伊布利特富马酸盐t1/2为3~6h,主要通过尿液排出体外。
伊布利特富马酸盐的适应证
伊布利特富马酸盐的禁忌证
严重心动过缓、哺乳期、严重心衰、低钾血症、低镁血症、妊娠期妇女原有QT间期延长和扭转型室性心动过速发作史患者禁用。
注意事项
2.患者应该住院治疗,并进行连续心电监护,至少应监护4h或至QT间期恢复到基线值。 3.肝功能异常患者,使用伊布利特富马酸盐时,其清除率减低,药物作用时间延长。
4.使用伊布利特富马酸盐后至少4h内不得并用其他延长QT间期的药物。
6.老年人由于肝肾、心脏功能降低,用药剂量应谨慎,从低剂量开始。
7.伊布利特富马酸盐可用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释。稀释液可室温放置24h,或2~8℃放置48h。
伊布利特富马酸盐的不良反应
伊布利特富马酸盐耐受良好,可引起尖端扭转型室速,持续单形态室速,非持续单形态室速,AV传导阻滞,束支传导阻滞,室性期前收缩,室上性期前收缩,低血压,体位性低血压,心动过缓,窦性心动过缓,结性心律失常,充血性心衰,心动过速,窦性心动过速,室上性心动过速,心室自身节律,高血压,QT间期延长,心悸,晕厥,肾衰。其他不良反应为恶心、头痛。
伊布利特富马酸盐的用法用量
体重>60kg,首剂1mg,10min内静脉滴注,如需要,10min后第二次滴注,剂量仍为1mg;体重<60kg,首剂0.01mg/kg,若需要,再用相同剂量给予第二次治疗。
伊布利特富马酸盐与其它药物的相互作用
由于室性心律失常有可能掩盖地高辛过量引起的心脏毒性,血浆地高地高辛浓度高于或怀疑高于正常水平的患者使用伊布利特富马酸盐应谨慎。β受体阻滞剂和钙拮抗剂对伊布利特富马酸盐无影响。伊布利特富马酸盐与酚噻嗪类、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、抗组胺药等能延长QT间期的药物合用,导致心律失常的危险性增加。