依巴斯汀
依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕
【药物别名】 开思亭 Kestine
【中文别名】 艾巴斯啶
【英文别名】 Ebastel、Ebstine
【分子式成分】 化学名称为 :4-二苯基甲氧基-1-[3-(对—叔丁基苯甲酰基)丙基]哌啶,分子式 :C32H39NO2,分子量:469.62。
为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。
【药理毒理】 依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)均为外周选择性组胺H1受体拮抗型,无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。
【适 应 证】 伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。特发性慢性荨麻疹。
【不良反应】 最常见的不良反应为头疼、口干和倦睡。少见的不良反应有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻窦炎、恶心和失眠。
【相互作用】 已确定当依巴斯汀与酮康唑或红霉素(已知这两种药物均可延长QT间期)联合应用时,有药物代谢动力学及药效动力学方面的相互作用,使QTc增加18-19毫秒(4.7%-5%)。与茶碱、华法林、西米替丁、地西泮或乙醇无相互作用。
【用法用量】 过敏性鼻炎 根据症状严重程度每日-2片(10-20 mg)。荨麻疹 每日片(10 mg)。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日 mg的剂量。 12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。
用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征,及时给予对症治疗。
注意事项
已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
和大多数抗组织胺类药物一样,对具有下述情况的病人,在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物(如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素)合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。