依米普利
目录
依米普利说明书
药品名称
依米普利
英文名称
Imidapril
依米普利的别名
盐酸伊米普利；盐酸依达普利；盐酸依米普利；盐酸米卡普利；达爽；咪达普利；Tanatril；Novalok；Imidapril Hydrochloride
分类
剂型
10mg
依米普利的药理作用
1.为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，为酯类前体药物，本身活性不高，在血中被水解为二羧酸类化合物（依米普利拉，Imidaprilat）而具有活性；这种具有羧基（-COOH）或巯基（-SH）的活性形式是与酶的Zn2 结合的基团。
2.具有舒张血管（包括动脉和静脉）、降低血压作用，为强效、长效品种。特点为降压效果确切，作用持续时间较久，1日可用药1次，不良反应特别是干咳的发生率较低。
3.口服后迅速分布于除中枢神经系统以外的所有组织，给药2小时后在大部分组织内达最大浓度，在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%，半衰期为8小时。
4.白色结晶。在甲醇中易溶，在水中溶解，在无水乙醇中微溶，在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205～206℃，熔融同时分解。
5毒理（致癌、致突变和生殖毒性）：大鼠和小鼠分别长期口服本品（每日10mg/kg和每日30mg/kg）18个月和4个月，均未发现有致癌作用。细菌的逆转变异试验、小鼠微核试验、染色体畸变和基因突变试验均未见致突变作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未见致畸和致死作用。
依米普利的药代动力学
健康成年男子口服10mg，约6～8小时血浆中活性代谢物依米普利拉的浓度达峰值（15ng/ml），消除半衰期为8小时，24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10mg，连续服用7天，血浆中依米普利拉的浓度在3～5天后达稳态，未见有体内蓄积；但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较，可见半衰期延长和血药峰浓度增大。
依米普利的适应证
依米普利的禁忌
1.对本品有过敏史的患者
2.用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜（AN69a）进行血液透析的患者
5.妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
注意事项
1.主动脉瓣狭窄、脑动脉或冠状动脉供血不足的患者慎用。
2.给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整。
3. 哺乳期妇女慎用本品，必须用药时，应中止哺乳。
4.老年人服用本品时，因从低剂量开始（如2.5mg），并根据患者情况酌情增减剂量，调整服用间期。
依米普利的不良反应
同依那普利，较常见的有咳嗽、眩晕、头痛、疲乏，体位性低血压、皮疹等，均较轻微短暂。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或肝氨基转移酶升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。干咳发生率明显低于依那普利、西拉普利和赖诺普利。
依米普利的用法用量
口服。初始剂量2.5～5mg，1日1次。视需要，剂量最大可增至1日20mg。
依米普利与其它药物的相互作用
1.与大剂量利尿剂同用可致严重低血压。
2.依米普利与保钾利尿剂（螺内酮、氨苯蝶啶等）或补钾制剂（氯化钾等）合用可使血清钾浓度升高。
4.使用利尿剂（三氯甲噻嗪、双氢氯噻嗪等）治疗的患者，初次服用本品会使降压效果增强。
6.其他有降压作用的药物（降压药、硝酸类制剂等）也可增强本品的降压作用。
