内美通
内美通 胶囊
Nemestran
制造商
赛诺菲-安万特
成分
孕三烯酮 Gestrinone
药物分类
性状
药理作用
药代动力学
本药口服吸收完全，口服1.25 mg、2.5 mg或5 mg之后，药动学是线性的，峰值浓度出现在服药后的2.8-3.1小时，血浆半衰期大约为24小时。服药后3日血浆含量仅为最大血浆浓度的5%，正常服药的情况下无药物蓄积的危险。主要通过羟基作用在肝内代谢，形成成对结合的代谢产物。
毒理研究
内美通治疗子宫内膜异位症的作用机制
子宫内膜异位症是育龄妇女的常见疾病，用于本病保守治疗的药物种类虽多，但效果均不甚理想，且存在副作用大、价格昂贵等缺点，患者难以接受。研究发现 ，内美通具有复杂的激素和抗激素特性，能与雌激素受体、孕激素受体及雄激素受体结合，又具有弱雄激素活性作用，可使血浆雌激素、孕激素、性激素结合蛋白和总睾酮水平下降。
子宫内膜异位症和子宫腺肌病的发病原因和具体发生机制尚不明确，但雌激素与疾病，关系受到人们的关注。子宫内膜异位症是雌激素依赖性的疾病的发生与雌激素的毒性有关，过量的雌激素使细胞分裂异常，从而导致子宫内膜异位症的发生。高雌激素水平可以削弱子宫肌层的防御能力，从而导致子宫内膜向肌层生长而致病。内美通能抵御抑制卵巢功能，使血E 2 处于卵泡期水平，治疗子宫内膜异位症理想的治疗窗，既不刺激异位内膜灶的生长，又可使因低雌激素状态导致的骨丢失最低，此外，内美通能与雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）及雄激素受体结合 ，促使正常子宫内膜萎缩、退化，近年来研究表明，子宫内膜异位症患者循环血中巨噬细胞对自身子宫内膜增生起促进作用，而内美通具有抑制巨噬细胞的增殖和生物活性作用，从而通过机体免疫功能，抑制异位内膜的增生，从而达到治疗目的。
内美通用于治疗子宫内膜异位症的临床效果及意义 子宫内膜异位症的病因至今尚未完全阐明，因此本病治疗上存在一定困难 ，但目前应用的治疗仍以非手术治疗为主，大多数患者的症状是可以药物控制的。药物治疗包括对症治疗和激素抑制疗法，对症治疗可能使病情发展，使子宫内膜萎缩的激素治疗比蜕膜化的治疗效果好。
用法用量
2.5 mg/次，2次/周。在月经周期的第1日开始用药，第4日服用第2次，一周中服药的时间一旦固定下来，在整个治疗中就保持不变。在某些情况下，特别是有点滴出血时，可短期内把剂量增加到7.5 mg/周。治疗应持续6个月以上。如果漏服一次，一旦发现就补服2.5 mg，以后按原来每周服药的日子继续治疗，如果忘记服药一次以上，则应当停止治疗。经检查确定没有怀孕之后，在新的月经周期的第1日，按照正常的服药计划重新开始治疗。
不良反应
治疗最初几周内偶见点滴出血。体重增加。痤疮，常见脂溢性皮炎。其它副作用 ：潮热，乳房缩小，神经过敏，头痛，痉挛性疼痛，轻度消化失调。多毛症和声音的变化少见。
严重心力衰竭，肝肾功能不全，既往有代谢或血管疾病史的患者。孕妇，哺乳妇女。
警告
注意事项
开始治疗前应先排除怀孕的可能，并在整个治疗期间采取可靠的避孕措施。
孕妇及哺乳期妇女用药
儿童用药
老年患者用药
目前尚无超剂量服用的病例，若过量用药应进行洗胃。
