制酸剂
制酸剂,全称为抑制胃酸分泌药。制酸剂是目前治疗消化性溃疡等基本最有效的药物,以前尚无开发这些药物之前,消化性溃疡往往需要外科手术处理,并发症较多,病人并未有太大的改善。制酸剂的运用,使得绝大多数消化性溃疡的病人免受手术之苦。治疗消化性溃疡药物尚有中和胃酸药物(比如氢氧化铝等)、保护胃黏膜药物(比如硫糖铝、米索前列醇等)。
胃酸的分泌受中枢(神经性)和外周的诸多因子(内分泌性和旁分泌性)的复杂调控。其中包括迷走神经释放的递质乙酰胆碱,旁分泌细胞释放的组胺,以及内分泌细胞释放的胃泌素。而在负责分泌胃酸的胃壁细胞的基底膜上则存在上述调控物质的相应受体。这三种物质作用于相对应的受体后,激活该细胞黏膜侧的氢钾ATP酶,使胃酸的分泌增加,氢钾ATP酶作为一种质子泵,在分泌胃酸的最后一环节发挥作用,向胃粘膜腔排除H+,使胃液的pH值维持在0.8左右。
正是因为胃酸的分泌与上述三种受体及质子泵有关,所以目前的制酸剂都是作用于上述受体。分别称为H2受体阻断药、质子泵抑制剂、M胆碱受体阻断药、胃泌素受体阻断药。下面简要介绍几种类型药物。
制酸剂分类
主要药物 | 临床特点 | |
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H2受体阻断剂 | 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、拉呋替丁 | 本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用,治疗十二指肠溃疡的首选 |
质子泵抑制剂 | 奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑 | 是目前最直接最有效的抑制胃酸药物 |
胆碱受体阻断药 | 阿托品、哌仑西平 | 此类药物抑制胃酸的效果较低,比不少质子泵抑制剂和H2受体阻断药。目前已经很少用于溃疡的治疗 |
胃泌素体阻断药 | 丙谷胺 |
H2受体阻断药
H2受体阻断药竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体。此类药物对基础胃酸分泌的抑制作用最强,对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用较弱。因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要,因此本类药物在晚餐后,入睡前服用,成为治疗十二指肠溃疡的首选。也可以用于胃食管反流病和预防应激性溃疡的发生。
质子泵抑制剂
胃氢钾ATP酶又称为质子泵,位于胃壁细胞的胃粘膜腔侧。此类药物是目前最直接最有效的抑制胃酸药物。代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等。主要用于反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染等。
M胆碱受体阻断药和胃泌素受体阻断药
抗胆碱药物阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌;也可阻断乙酰胆碱对胃粘膜中的嗜铬细胞、抑制G细胞M受体的激动作用,减少组胺和胃泌素等物质释放,间接减少胃酸的分泌。但此类药物抑制胃酸的效果较低,比不少质子泵抑制剂和H2受体阻断药。目前已经很少用于溃疡的治疗。
胃泌素受体阻断药有丙谷胺。