卡莫司汀

通用名称：卡莫司汀

英文名称：Carmustine，Bis-chloroethyltrosourea.

中文别名：卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲

英文别名：Nitrumon

化 学 名： 1，3-双（α-氯乙基）-1-亚硝基脲。

【药理】

药效学

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。

药动学

静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期 5分钟，生物半衰期 15～30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60～70％由肾排出(其中原形不到 1％)。1％由粪排出。10％以二氧化碳形式由呼吸道排出。

【适应症】

与司莫司汀相同。①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤；②治疗实体瘤，如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；③治疗何杰金病。

【用法用量】

静脉注射成人按体表面积 75一 1 00mg/平方米，连用 2日，6一 8周重复。本品有局部刺激作用，应稀释后静滴 1一 2小时。

[制剂与规格]卡莫司汀注射液2ml：125mg

常用量每日每平方米mg,连用2-3天,6-8周后如血象正常,可重复使用.也有静脉滴注,每6-8周一次,每平方米mg,与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用.

【禁用慎用】

(1)本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女宜慎用，特别是妊娠初期 3个月。

(2)老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。

(3)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。

【给药说明】

(1)用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。

(2)本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不直接种活疫苗。

(3)预防感染，注意口腔卫生。

(4)有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。

【不良反应】

一次静脉注射后，白细胞最低值见于 5- 6周，在 6- 7周逐渐恢复。但多次用药后，可延迟至 10一 12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于 4- 5周，在 6- 7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至 1一 2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

恶心,呕吐,骨髓抑制,白细胞及血小板减少.对肝肾有毒性作用.避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉着.

【相互作用】

以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生呕吐反应的抗癌药。

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