5-氟尿嘧啶
氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)
【别名】 5-氟尿嘧啶; 氟脲嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰
【外文名】Fluorouracil ,5-FU
【适应症】 消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
【用量用法】 1.静注：1次～750mg，隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12～15mg，连续4、5日，以后改为隔日1次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500～600mg，每周1次的方法，而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5．0～7．5g。 2.静滴：毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg，溶于等渗盐水或5％葡萄糖液中，滴注2～8小时，每日1次，连续5日，以后将剂量减半，隔日1次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25～30mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时，每10日为1疗程。 3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可用5～20mg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中静滴6～8小时。 4.局部应用：5％～10％软膏外用，每日～2次。也可作肿瘤内注射，每次剂量250～500mg。 5.口服：一般每日mg，分3次服，总量10～15g或连续服用至出现毒性反应，即应停药。
【注意事项】 1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。 2.骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。 3.局部刺激：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。 4.神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。 5.脱发、皮炎、甲床变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： (1)一般状况差，蛋白质消耗或有吸收障碍者； (2)广泛肝转移并有黄疸者； (3)曾经接受大面积盆腔照射者； (4)广泛骨盆转移者； (5)过去曾多次用过化学治疗的病人； (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。 7.停药指标： (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者； (2)白细胞降至3000／μl以下，血小板降到8万／μl以下以及血象急剧下降的病人； (3)出现神经症状时； (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
【规格】 针剂：每支125mg（5ml）、250mg（10ml）。 复方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶50m g.
主要成分
通用名 氟尿嘧啶
拼音名 FUNIAOMIDING
英文名 FLUOROURACIL
英文别名：5-Fluoro-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶；5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
CAS No. 51-21-8
结构式
分子式 C4H3FN2O2
分子量 130.08
熔 点: 278-286°C
水溶性: 12.2 g/L 20°C
EINECS 登录号:200-085-6
规 格 50mg
白色结晶或粉末。略溶于水，微溶于乙醇。190～200℃（13.3Pa）升华。282～283℃（分解）。最大吸收波长（0.1mol/L盐酸中）265～266（ε 7070）。中等毒性，半数致死量（大鼠，经口）230mg/kg。有腐蚀性
尿嘧啶5位上的氢为氟所代换的一种碱基类似物。如果投与动物，可和尿嘧啶同样地被吸收而阻碍细胞的增殖。其作用是在生物体内核糖基化和磷酸化，变成氟尿嘧啶核苷酸，认为此酸由于能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，因而可抑制DNA的合成。另外由于能形成三磷酸氟尿嘧啶，也为RNA所摄取，所以可合成异常的蛋白质。
作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
剂量与用法
氟尿嘧啶作静脉推注与滴注所用剂量相差甚大，必须注意。推注剂量一般为每日mg～12mg/kg，连用3～5日，然后改用每次mg～10mg/kg，隔1～2日1次，疗程量5g～7g。亦有主张每周1次静注10mg～15mg/kg作为维持量。静滴，如每日用到15mg～30mg/kg时，每次滴注时间不得短于6～8小时，此量不能用于推注，以10日为1疗程。胸腹腔内注射0.75g～1g/次，5～7日1次。瘤内注射，如用于宫颈癌等，0.25g～0.5g/次，可以注射器直接应用，不必稀释。口服，0.15g～0.3g/日，分次服，疗程量10g～15g。此外，还可用5%～10%软膏或20%霜剂外敷。
副作用
1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。
5 偶见对肾及心肌功能的影响。
6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。
