吡阿陪南

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吡阿陪南说明书

药品名称

吡阿陪南

英文名称

Biapenem

吡阿陪南的别名

比阿培南;百阿培南必安培南L-627;Omegacin

分类

抗生素 > 其他β内酰胺类

剂型

150mg/支;300mg/支。

吡阿陪南的药理作用

吡阿陪南具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,对革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括耐药铜绿假单胞菌)、厌氧菌等均具有较强的抗菌活性;对革兰阴性菌、铜绿假单胞菌的作用强于亚胺培南,对厌氧菌作用相似,对革兰阳性菌的活性略逊于亚胺培南。对β-内酰胺酶稳定;对肾脱氢肽酶(DHp-1)的稳定性较伊米培南强。较其他已上市的碳青霉烯类品种,吡阿陪南肾毒性几乎为零,能单独给药;无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫发作,能用于细菌性脑膜炎的治疗。对不动杆菌、厌氧菌比头孢他啶有效。对各种细菌有良好的抗生素后效应

吡阿陪南的药代动力学

用14C标记吡阿陪南,按10mg/kg给狗和猴静注或静滴,测定14C血药浓度和排泄量。静注后即测血药浓度,狗43.7μg/ml,猴48.3μg/ml,狗和猴t1/2β分别为26.2h和9.9h,药时曲线下面积(AUC)分别为58.8μg·h/ml和62.2/μg·h/ml;多次与单次静注给药,吡阿陪南的药代动力学参数无明显差异,但静滴的血药浓度明显比静注低。吡阿陪南在体内稳定,在血和尿中以原形为主。肾功能不全的动物,其t1/2β延长。主要在尿中排泄,24h的尿中回收率为99.3%,其中77%为原形。吡阿陪南除在脑和脊髓仅有微量外,在各器官组织中均有广泛分布,其中肾和膀胱药物浓度最高,其次为皮肤、肺和肝等。健康志愿者静滴吡阿陪南O.3g,峰浓度(Cmax)为18.9μg/ml,AUC为27.2μg·h/ml,t1/2β为1.1h,12h的尿中排泄量为61.5%。

吡阿陪南的适应证

慢性呼吸道疾病的二次感染肺炎、肺部化脓,肾盂肾炎,复杂性膀胱炎腹膜炎子宫结缔组织炎。

吡阿陪南的禁忌证

对吡阿陪南过敏者禁用。

吡阿陪南的不良反应

不良反应主要为消化症状与过敏症状,未出现中枢神经症状。临床检验值异常主要是天冬氨酸氨基转移酶AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)上升,嗜酸性粒细胞增多。

吡阿陪南的用法用量

成人每天静滴两次,每次0.3g(按吡阿陪南计,30~60min内滴完)。也可根据年龄、症状适当增减,但日最大剂量不得超过1.2g(按吡阿陪南计)。 使用时应将其溶解生理盐水葡萄糖注射液中。


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