头孢菌素类药

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概述及分类

头孢菌素类是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素

按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:

(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩头孢噻啶头孢唑啉头孢氨苄头孢拉定头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。

(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑头孢呋新头孢西丁头孢甲氧噻吩等。

(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟头孢哌酮头孢三嗪头孢噻甲羧肟等。

(4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃

作用特点

①抗菌谱广;

②引起的过敏反应青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较为安全;

③对酸及各种细菌产生的β 内酰胺酶有较稳定的特点;

④其机理类似青霉素,也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合,且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象;

药物不良及应、毒副作用低。

头孢菌素类药的药理作用

头孢菌素类为杀菌药,抗菌原理与青霉素类相同,能与细菌细胞膜上的PBPs结合,妨碍粘肽的形成,抑制细胞壁合成。细菌对头孢菌素可产生耐药性,并与青霉素类有部分交叉耐药。

头孢菌素类药的药代动力学

凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸,胃肠吸收好,其他均需注射给药。药物吸收后,能透入各组织中,且易透过胎盘,在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度。头孢菌素类一般经肾排泄,尿中浓度较高,风能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄。多数头孢菌素的T1/2较短(0.5-2.0h),有的可达3h,但第三代中头孢曲松的T1/2可达8h.

头孢菌素类药的不良反应

头孢菌素类药物毒性较低,不良反应较少,常见的是过敏反应,多为皮疹、荨麻疹等,过敏性休克罕见,但与青霉素类有交叉过敏现象,青霉素过敏者约有5%-10%对头孢菌类这生过敏。口服给药可这生胃肠道反应静脉给药可这静脉炎。

头孢菌素类药与其它药物的相互作用

头孢菌素类与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害,如氨基糖苷类、高效利尿药。与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应,故本类药物在治疗期间或停药3天内应忌酒。

相关出处

新编药物学


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