头孢菌素类药

概述及分类

头孢菌素类是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。

按照抗菌性能及开发年代不同，头孢菌素可分为：

（1）第一代头孢菌素，如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等，后3种可内服给药。

（2）第二代头孢菌素，如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。

（3）第三代头孢菌素，如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。

（4）第四代头孢菌素，如头孢唑喃。

作用特点

①抗菌谱广；

②引起的过敏反应比青霉素低，约为青霉素的1/4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较为安全；

③对酸及各种细菌产生的β 内酰胺酶有较稳定的特点；

④其机理类似青霉素，也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合，且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象；

⑤药物不良及应、毒副作用低。

头孢菌素类药的药理作用

头孢菌素类为杀菌药，抗菌原理与青霉素类相同，能与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍粘肽的形成，抑制细胞壁合成。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类有部分交叉耐药。

头孢菌素类药的药代动力学

凡能口服的头孢菌素类各药均能耐酸，胃肠吸收好，其他均需注射给药。药物吸收后，能透入各组织中，且易透过胎盘，在滑囊液、心包积液中均可获得较高浓度。头孢菌素类一般经肾排泄，尿中浓度较高，风能影响青霉素排泄的药物同样也能影响头孢菌素类的排泄。多数头孢菌素的T1/2较短（0.5-2.0h），有的可达3h，但第三代中头孢曲松的T1/2可达8h.

头孢菌素类药的不良反应

头孢菌素类药物毒性较低，不良反应较少，常见的是过敏反应，多为皮疹、荨麻疹等，过敏性休克罕见，但与青霉素类有交叉过敏现象，青霉素过敏者约有5%-10%对头孢菌类这生过敏。口服给药可这生胃肠道反应，静脉给药可这静脉炎。

头孢菌素类药与其它药物的相互作用

头孢菌素类与其他有肾毒性的药物合用可加重肾损害，如氨基糖苷类、高效利尿药。与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，故本类药物在治疗期间或停药3天内应忌酒。

相关出处

新编药物学

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