头孢曲松
头孢曲松(Ceftriaxone),又名头孢三嗪,本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。
本药品被归类到咽喉炎等药品分类。
药理作用
本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞溶菌死亡,而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强,
主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。
在消化道不吸收。肌内注射1g,血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g,历时30分钟,滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广,可透过血脑屏障,并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化,原形排出。2/3量通过肾脏排出,1/3通过胆道排出,因此尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时,半衰期稍延长,无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍,可发生体内蓄积,酌情减量。
临床应用
临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物
副作用(不良反应)
- 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。
- 注射部位反应,如静脉炎和疼痛等。
- 偶可使青少年,儿童发生胆结石。
- 对有药物过敏史者应慎用。
- 偶见肝肾功能异常及血液系统改变,如中性粒细胞下降、血小板下降等,肌注部位可能有疼痛反应,偶见静脉炎。
禁忌症
注意的事项
- 交叉过敏反应:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。
- 头孢曲松可透过胎盘进入胎儿。母乳中亦含有低浓度的本品,孕妇和乳妇应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
- 有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。
用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
- 成人常用量肌内或静脉给药,每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。
- 小儿常用量静脉给药,按体重每12小时25—37.5mg/kg,脑膜炎患儿每12小时50mg/ke。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感染每日不能超过 2g。
- 12岁以上小儿用成人剂量。
参阅头孢噻吩钠。
注意事项
- 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
- 由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
- 肾功能不全患者肌酐清除大于每分钟 5ml,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多,透析后勿需增补剂量。
- 保存头孢曲松的温度为 25℃以下,最好介于15-30℃。
- 肌内注射用药的制备:以0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入250mg头孢曲松瓶装中,或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中,使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25℃)可保存 90%以上的活性1一3天,在 4℃保存3一10天,保存期随浓度而异。
- 静脉给药头孢曲松溶液的配制:将 9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g头孢曲松瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90%活性 3天,冷藏4℃时保持10天。
- 因保存时间、药物浓度和稀释液的不同,配制溶液颜色可为淡黄到琥珀色。
- 静脉推注时应缓慢。
- 为避免肌注引起局部疼痛,可加用 1%利多卡因0.5ml溶解本品。
药物相作用
- 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多,所以应单独给药。
- 应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。
参见头孢噻肟。