头孢曲松

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头孢曲松(Ceftriaxone),又名头孢三嗪,本品为半合成第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌大肠杆菌肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌变形杆菌属双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。

本药品被归类到咽喉炎等药品分类。

药理作用

本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞溶菌死亡,而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强,

主要敏感菌有金黄色葡萄球菌链球菌属、肺炎链球菌嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌肺炎克雷伯杆菌沙雷杆菌变形杆菌枸橼酸杆菌伤寒杆菌痢疾杆菌梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。

消化道不吸收。肌内注射1g,血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g,历时30分钟,滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广,可透过血脑屏障,并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化,原形排出。2/3量通过肾脏排出,1/3通过胆道排出,因此尿液胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时,半衰期稍延长,无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍,可发生体内蓄积,酌情减量。

临床应用

临床主要用于敏感菌感染脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染腹膜炎泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤败血症生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物

副作用(不良反应)

禁忌症

青霉素过敏头孢菌素过敏者禁用。

注意的事项

用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

  • 成人常用量肌内或静脉给药,每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。
  • 小儿常用量静脉给药,按体重每12小时25—37.5mg/kg,脑膜炎患儿每12小时50mg/ke。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感染每日不能超过 2g。
  • 12岁以上小儿用成人剂量。

参阅头孢噻吩钠

注意事项

  • 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
  • 由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
  • 肾功能不全患者肌酐清除大于每分钟 5ml,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多,透析后勿需增补剂量。
  • 保存头孢曲松的温度为 25℃以下,最好介于15-30℃。
  • 肌内注射用药的制备:以0.9ml灭菌注射用水氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入250mg头孢曲松瓶装中,或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中,使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25℃)可保存 90%以上的活性1一3天,在 4℃保存3一10天,保存期随浓度而异。
  • 静脉给药头孢曲松溶液的配制:将 9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入1g头孢曲松瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90%活性 3天,冷藏4℃时保持10天。
  • 因保存时间、药物浓度和稀释液的不同,配制溶液颜色可为淡黄到琥珀色。
  • 静脉推注时应缓慢。
  • 为避免肌注引起局部疼痛,可加用 1%利多卡因0.5ml溶解本品。

药物相作用

参见头孢噻肟

市场上的头孢曲松

参看

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