高效利尿药
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概述
高效利尿药作用于肾小管髓袢升支粗段皮质和髓质部，干扰肾脏对原尿的浓缩及稀释过程而产生强大的利尿作用。
主要品种
高效利尿药的药理作用
主要作用于髓袢升支粗段的髓质部和皮质部，抑制Na+、Cl-的主动转运，导致管内原尿Na+、Cl-浓度增高，尤其是Cl-浓度显著提高，降低肾脏对尿液的稀释功能；同时，由于从髓袢升支再吸收到髓质间液的Na+、Cl-减少，影响其高渗状态的形成，使肾脏浓缩功能降低，从而产生强大的利尿作用。由于大量Na+转运到远曲小管和集合管，促进K+ -Na-交换，故K+的排出也增加。此外，也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
高效利尿药的临床应用
1、心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。
2、急性肺水肿和脑水肿：常用速尿，速尿通过利尿和扩张血管 ,减少血容量和细胞外液，进而减少回心血量。
3、预防急性肾功能衰竭：通过利尿，促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。
高效利尿药的药代动力学
高效利尿药口服30分钟内、静注5分钟后生效，2小时作用达峰值，维持6～8小时。
高效利尿药的不良反应
1．水与电解质紊乱 常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。
2．高尿酸血症和高氮质血症
3．胃肠道反应 表现为恶心、呕吐、上腹部不适，大剂量时尚可出现胃肠出血。
4．耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋。
5．过敏反应 呋塞米等为磺胺类衍生物，与磺胺药可有交叉过敏反应。
高效利尿药与其它药物的相互作用
氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的耳毒作用，应避免合用。非甾体抗炎药如吲朵美辛可减弱或抑制它们的排Na+作用，尤其在血容量降低时。华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位，而增加药物的毒性。
儿童用药
本品在新生儿体内的半衰期明显延长，故新生儿的用药间隔应延长。
老年人用药
老年人应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多。
妇女用药
本品可通过胎盘屏障，孕妇尤其妊娠头3个月应尽量避免应用。动物实验表明，本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。本品可经乳汁分泌，哺乳妇女应慎用。
相关出处
新编药物学
相关药品
阿佐塞米、布美他尼、呋塞米、托拉塞米、 依他尼酸、依他尼酸钠
