奋布芬

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奋布芬药典标准

品名

中文名

奋布芬

汉语拼音

Fenbufen

英文名

Fenbufen

结构式

分子式与分子量

C16H14O3 254.28

来源(名称)、含量(效价)

本品为3-(4-联苯羰基丙酸。按干燥品计算,含C16H14O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味酸。

本品在乙醇溶解,在水中几乎不溶;在热碱溶液中易溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为185~188℃。

鉴别

(1)取本品约0.1g,加硫酸2ml,溶液显橙红色,加水稀释后,颜色即消失,并生成白色沉淀。

(2)取本品约0.1g,加无水乙醇5ml,加热使溶解,放冷,滴加三氯化铁试液,即生成橘黄色沉淀。

(3)取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在281nm的波长处有最大吸收,在238nm的波长处有最小吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》170图)一致。

检查

氯化物

无水碳酸钠2g,铺于坩埚底部和四周,再取本品1.0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,先用小火炽灼使炭化,再在700~800℃炽灼使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,坩埚和滤器用水洗涤,合并滤液与洗液,置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,加水使成25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液6.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.03%)。

硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml,加水使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.1%)。

有关物质

取本品约50mg,精密称定,置25m量瓶中,加二甲基甲酰胺10ml,振摇使溶解,用溶剂[1.8%冰醋酸溶液-乙腈(68:32)]稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;另取奋布芬和酮洛芬对照品适量,用溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含奋布芬0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为1.8%冰醋酸溶液;流动相B为乙腈;流速为每分钟1.5ml;检测波长为283nm;柱温为30℃;按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪,酮洛芬峰与奋布芬峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。

时间(分钟)

流动相A(%)

流动相B(%)

0

68

32

25

68

32

30

50

50

55

50

50

60

68

32

65

68

32

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml,加盐酸5ml与水13ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.001%)。

含量测定

取本品0.4g,精密称定,加中性乙醇50ml,置热水中使溶解,冷却至室温,加酚酞指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.43mg的C16H14O3。

类别

解热镇痛非甾体抗炎药

贮藏

遮光,密封保存

制剂

(1)奋布芬片 (2)奋布芬胶囊

版本

中华人民共和国药典》2010年版

奋布芬说明书

药品名称

奋布芬

英文名称

Fenbufen , Bufemid, Cinopal, Lederfen, Naponol

奋布芬的别名

联苯丁酮酸喜宁保苯酮酸苯布芬;芬布芬;Lederfen;Bufemid;Cinopal

分类

神经系统药物 > 解热镇痛非甾体抗炎药

剂型

1.片剂:150mg,300mg;

2.胶囊:150mg,200mg。

奋布芬的药理作用

奋布芬是布洛芬同类药物,为一长效非甾体抗炎镇痛药。是联苯乙酯的前体药物,有阻断炎症介质作用。其抗炎镇痛作用比吲哚美辛弱,但比阿司匹林强,且毒性比吲哚美辛低,胃肠反应小。奋布芬为前体药,在体内被代谢联苯乙酸,后者抑制前列腺素合成,从而发挥抗炎镇痛作用,故可避免对胃肠道刺激

奋布芬的药代动力学

口服后2h血药浓度达峰值,t1/2为12~17h。该药与血浆蛋白结合率高达98%以上。服奋布芬4~8h后,在乳汁及关节炎患者的滑液中,含奋布芬及其代谢物的总浓度约相当于血清浓度的1/3。奋布芬及其代谢产物主要由肾脏排泄

奋布芬的适应证

1.用于风湿性关节炎类风湿性关节炎、增生性骨关节病强直性脊椎炎和急性痛风

2.用于牙痛外伤疼痛、手术后疼痛。

奋布芬的禁忌证

孕妇、哺乳妇女禁用。14岁以下儿童禁用。

注意事项

1.消化性溃疡患者慎用。

2.参见吲哚美辛。

奋布芬的不良反应

1.少数患者有恶心胃痛头晕、困倦、白细胞数微降、多形性红斑等。

2.个别患者出现转氨酶升高,但停药1周后可恢复正常。

奋布芬的用法用量

成人口服每天600~900mg,1次或分2次口服。可分别于早、晚各口服450mg,或早晨服300mg,晚间服600mg。 每日总量不得超过900mg。

奋布芬与其它药物的相互作用

1.参见吲哚美辛。

2.阿司匹林有可能减低奋布芬及其代谢物的血浓度。

专家点评

临床试验表明,奋布芬消炎镇痛作用弱于吲哚美辛,但比阿司匹林强,毒性比吲哚美辛小,胃肠道不良反应小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。国内试用于类风湿关节炎、风湿性关节炎,总有效率为87%。奋布芬能使类风湿因子血沉、抗溶血链球菌“O”等指标恢复正常或转阴。奋布芬疗效可靠,主要用在风湿及类风湿性关节炎的治疗中,患者易于耐受,作用持久,至今未见引起溃疡病的报道。


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