奥力宝
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奥力宝说明书
药品名称
奥力宝
英文名称
Thioctic Acid
奥力宝的别名
硫辛酸;二奥力宝;健肝灵;凯抒汀;Acid Thioctique;Alpha Lipoic Acid;Thioc Saure;Thioctacid
分类
剂型
1.针剂:6ml∶150mg,12ml∶300mg,20ml∶600mg。贮法:25℃以下,于盒内遮光保存。
2.奥力宝片:0.2g,0.3g,0.6g。
3.奥力宝胶囊。
奥力宝的药理作用
奥力宝是丙酮酸脱氢酶复合物、酮戊二酸和氨基酸氢化酶复合物的辅助因子。奥力宝可抑制神经组织的脂质氧化,阻止蛋白质的糖基化,抑制醛糖还原酶,阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。动物实验显示奥力宝可阻止糖尿病的发展,促进葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神经病变。奥力宝进入人体后易还原为双氢奥力宝,两者均能促使维生素C、维生素E的再生,发挥抗氧化作用。奥力宝还可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10并可螯合某些金属离子。
奥力宝的药代动力学
奥力宝达峰浓度时间为2~4h,口服后生物利用度为87%,食物可减少奥力宝吸收。药物在肝脏代谢,有首过效应。经肾排泄,原形药清除半衰期为10~20min。
奥力宝的适应证
用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。
奥力宝的禁忌证
1.对奥力宝过敏者。
2.新生儿。
3.妊娠妇女。
4.哺乳期妇女。
注意事项
1.药物对儿童的影响:奥力宝注射液含苯甲醇,不应用于新生儿,尤其是早产儿。
2.药物对妊娠的影响:动物实验未确定奥力宝的致畸性,尚无充分的人体研究。妊娠妇女不应使用奥力宝。
3.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女不应使用奥力宝。
4.奥力宝与糖溶液、林格液、含二硫键的溶液以及可与硫基或二硫键反应的溶液属配伍禁忌。
5.奥力宝口服给药时宜空腹服用。
6.奥力宝活性成分对光敏感,应在即将使用前将安瓿从盒内取出。配好的输液用铝箔包裹避光,可保持稳定6h,输注时也应用铝箔包裹容器。
7.静脉注射速度应慢,注射过快(50mg/min以上)偶可出现头胀、紧张性头痛及呼吸困难(短促呼吸),可自行缓解。
8.奥力宝需长期给药,对于严重患者,建议初始治疗采用静脉给药。
9.对自发性胃肠道神经病变患者,初始治疗应采用胃肠道外给药,以确保吸收、维持稳定的血药浓度。
10.如胃肠道外给药2周后未见改善,应在治疗方案中加入维生素B1,1天100~300mg,口服,持续2周。
11.如出现神经病变暂时性加重,可用抗抑郁药或安定类药治疗疼痛。
12.出现皮肤过敏应停止用药。
奥力宝的不良反应
1.极少见抽搐。
3.眼:极少见复视。
4.过敏反应:奥力宝肌内注射偶可引起注射部位荨麻疹、湿疹,也可出现全身反应,严重者出现过敏性休克。有出现苯甲醇过敏的个案报道。
奥力宝的用法用量
维持治疗,1天200~300mg,分2~3次服用。静脉滴注:250~500mg,加入100~250ml生理盐水滴注,滴注时间约30min。严重者使用可1天300~600mg,2~4周为1个疗程。老年人无须调整剂量。
奥力宝与其它药物的相互作用
1.(1)奥力宝与抗糖尿病药合用,降血糖作用加强,出现低血糖症的危险增加。两者合用应定期监测血糖、低血糖症的症状和体征。(2)奥力宝可抑制顺铂的作用,应避免两者合用。