尼可刹米
Nikethamide (Coramine)
功能主治
: 选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。
作用与用途
能选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可通过颈动脉体和主动脉体化学感受器反射地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快,当呼吸中枢被抑制时其兴奋作用更为明显。临床主要用于疾病或中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著,对吸入麻醉药中毒时的解救效果次之。
剂量与用法
肌注或静注,成人,0.25g~0.5g/次,每1~2小时重复1次,或与其它中枢兴奋药交替使用;
副作用
不良反应少见。用量过大时出现血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及阵挛性惊厥等。惊厥时可用短效巴比妥类药(硫喷妥钠)控制。
尼可刹米
药物名称: 尼可刹米
药物别名: 可拉明,二乙烟酰胺,CORAMINE
英文名称: Nikethamide
药物说明: 注射液:每支0.375g(1.5ml);0.5g(2ml)。
主要成分: 尼可刹米
性状特征
: 无色或微黄色油状液体或结晶性团块,略带特臭,味微苦。能与水、乙醚、氯仿、丙酮和乙醇混溶。25%水溶液的pH为6.0-7.8。
药动学
:
口服或注射均易吸收。作用时间短暂,1次静注仅维持5-10min,可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺,再甲基化后经尿排出。
作用机制
:本品主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢兴奋药安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
用法用量
: 常用量:皮下注射、肌肉或静脉注射,每次~0.5g。极量:皮下、肌内或静脉注射,一次g。
不良反应
:有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能诱发急性发作。
注意事项
: 不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直,应及时停药以防惊厥。 用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
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