左旋四氢帕马汀

来自中医百科
跳转至: 导航搜索

概述

左旋四氢帕马汀是一种镇痛药,为白色至微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、催眠安定作用,镇痛作用不及哌替啶。左旋四氢帕马汀毒性低,不良反应少,应用安全。当达到镇痛作用时,能同时出现轻度的催眠作用,因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者

左旋四氢帕马汀药典标准

品名

中文名

左旋四氢帕马汀

汉语拼音

Luotongding

英文名

Rotundine

结构式

分子式与分子量

C21H25NO4 355.43

来源(名称)、含量(效价)

本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按干燥品计算,含C21H25NO4应为98.5%~102.0%。

性状

本品为白色至微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。

本品在三氯甲烷溶解,在乙醇乙醚中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。

熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为141~144℃。

比旋度

取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液,在25℃时依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-290°至-300°。

吸收系数

取本品,精密称定,加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在281nm的波长处测定吸光度,吸收系数为150~160。

鉴别

(1)取本品0.1g,加水10ml与稀硫酸1ml,振摇溶解后,取溶液各2ml:第一份加重铬酸钾试液1滴,即生成黄色沉淀;第二份加饱和氯化钠溶液1滴,即生成白色沉淀;第三份加稀铁氰化钾试液,即生成黄色沉淀,渐变为绿色,稍加热,渐变为蓝色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》251图)一致。

检查

酸性溶液的澄清度与颜色

取本品0.15g,加5%硫酸溶液5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄绿色4号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。

有关物质

取本品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇10ml,超声处理5分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5%)。

干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸缓冲液(0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液(1:1),含0.2%三乙胺,用磷酸调pH至6.5±0.05]-甲醇(35:65)为流动相;检测波长为280nm。理论板数按左旋四氢帕马汀峰计算不低于2500。

测定法

取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇10ml,超声处理5分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。另取左旋四氢帕马汀对照品约25mg,精密称定,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

类别

镇痛药。

贮藏

遮光,密封保存

制剂

(1)左旋四氢帕马汀片 (2)硫酸左旋四氢帕马汀注射液

版本

中华人民共和国药典》2010年版

左旋四氢帕马汀说明书

药品名称

左旋四氢帕马汀

英文名称

Rotundine

左旋四氢帕马汀的别名

罗通定;颅痛定左旋四氢巴马汀左旋延胡索乙素四氢掌叶防己碱;L-Tetrahy-dropalmatine

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

剂型

1.片剂:30mg,60mg(盐酸盐);

2.注射剂(粉):60mg(硫酸盐)。

左旋四氢帕马汀的药理作用

左旋四氢帕马汀为中药延胡索块根元胡的一种生物碱。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。左旋四氢帕马汀毒性低,不良反应少,应用安全。当达到镇痛作用时,能同时出现轻度的催眠作用,因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。

左旋四氢帕马汀的药代动力学

口服吸收完全,15min可吸收40%~50%。10~30min起效,持效2~5h。体内分布依次为脂肪、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。

左旋四氢帕马汀的适应证

1.胃肠道及肝胆系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后疼痛。

2.轻度的外伤和手术后疼痛。

3.头痛失眠和痉挛性咳嗽

4.亦有试用于Ⅰ~Ⅲ期高血压和各种原因所致心律失常的报道。

5.作用同延胡索乙素,但较强。其催眠作用服后15分钟发生,2小时后消失,因同时有止痛作用,所以特别适于因疼痛而失眠的病人。

左旋四氢帕马汀的禁忌证

对左旋四氢帕马汀过敏者、孕妇和哺乳者禁用。

注意事项

左旋四氢帕马汀可致耐受性使用时注意

左旋四氢帕马汀的不良反应

可有嗜睡眩晕乏力恶心等。大剂量呼吸中枢抑制作用,有时可引起锥体外系兴奋症状

左旋四氢帕马汀的用法用量

1.口服60~120mg,每天1~4次;皮下或肌内注射每次60~90mg。

2.催眠:30~90mg,睡前服。

3.镇咳:口服30mg,每天2~3次,显效后维持用药1~2天再停药。

左旋四氢帕马汀与其它药物的相互作用

(尚不明确)

专家点评

在临床上左旋四氢帕马汀应用于镇痛、镇静、催眠及安定等作用。镇痛作用不及哌替啶,强于一般解热镇痛药。治疗量无成瘾性。

左旋四氢帕马汀中毒

左旋四氢帕马汀(颅通定左旋四氢柏马丁)有镇痛、镇静、催眠和安定作用,镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60~120mg或肌肉注射60~90mg;催眠剂量:30~60mg,口服。

临床表现

镇痛剂量时可出现嗜睡,可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。

诊断

左旋四氢帕马汀中毒的诊断要点为:

有左旋四氢帕马汀应用史,出现上述表现。

治疗

左旋四氢帕马汀中毒的治疗要点为:

处理原则参见吗啡中毒的治疗。

1.必要时,维持开放的气道辅助呼吸氧气吸入

2.特效解毒剂纳洛酮0.4~0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复,可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg,仍无效,应怀疑诊断的准确性。

3.口服中毒可给予灌服药用炭,不宜引吐。注射中毒者,迅速用止血带扎紧注射部位的上方,局部冷敷,以延缓吸收。

4.对症、支持治疗:可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏循环衰竭,维持水、电解质酸碱平衡

5.吗啡在体内的分布容积大,增强排泄的作用差,血液净化的效果不佳。

方剂-fangji-info-icon-logo.png
这是一篇与方剂相关的条目。推荐您访问中医智库,查看权威左旋四氢帕马汀信息。
古籍-guji-info-icon-logo.png
这是一篇与医籍相关的条目。推荐您访问中医智库,阅读《左旋四氢帕马汀》经典原文。