左旋四氢帕马汀

概述

左旋四氢帕马汀是一种镇痛药，为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。具有镇痛、镇咳、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。左旋四氢帕马汀毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。

左旋四氢帕马汀药典标准

品名

中文名

左旋四氢帕马汀

汉语拼音

Luotongding

英文名

Rotundine

分子式与分子量

C21H25NO4 355.43

来源（名称）、含量（效价）

本品为2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按干燥品计算，含C21H25NO4应为98.5%～102.0%。

性状

本品为白色至微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。

熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为141～144℃。

比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，在25℃时依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。

吸收系数

取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在281nm的波长处测定吸光度，吸收系数为150～160。

鉴别

（1）取本品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml:第一份加重铬酸钾试液1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和氯化钠溶液1滴，即生成白色沉淀；第三份加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》251图）一致。

检查

酸性溶液的澄清度与颜色

取本品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

有关物质

取本品约20mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1：1），含0.2%三乙胺，用磷酸调pH至6.5±0.05]－甲醇（35：65）为流动相；检测波长为280nm。理论板数按左旋四氢帕马汀峰计算不低于2500。

测定法

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇10ml，超声处理5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另取左旋四氢帕马汀对照品约25mg，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

类别

镇痛药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

（1）左旋四氢帕马汀片 （2）硫酸左旋四氢帕马汀注射液

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

左旋四氢帕马汀说明书

药品名称

左旋四氢帕马汀

英文名称

Rotundine

左旋四氢帕马汀的别名

罗通定；颅痛定；左旋四氢巴马汀；左旋延胡索乙素；四氢掌叶防己碱；L-Tetrahy-dropalmatine

分类

神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他

剂型

1.片剂：30mg，60mg（盐酸盐）；

2.注射剂（粉）：60mg（硫酸盐）。

左旋四氢帕马汀的药理作用

左旋四氢帕马汀为中药延胡索块根元胡的一种生物碱。具有镇痛、镇咳、催眠等作用。左旋四氢帕马汀毒性低，不良反应少，应用安全。当达到镇痛作用时，能同时出现轻度的催眠作用，因此特别适用于因疼痛而不能入睡的患者。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛、癌症晚期疼痛效果较差。

左旋四氢帕马汀的药代动力学

口服吸收完全，15min可吸收40%～50%。10～30min起效，持效2～5h。体内分布依次为脂肪、肺、肝和肾。皮下注射12h随尿排出约80%。

左旋四氢帕马汀的适应证

1.胃肠道及肝胆系统疾病引起的疼痛、月经痛、分娩后疼痛。

2.轻度的外伤和手术后疼痛。

3.头痛性失眠和痉挛性咳嗽。

4.亦有试用于Ⅰ～Ⅲ期高血压和各种原因所致心律失常的报道。

5.作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。

左旋四氢帕马汀的禁忌证

对左旋四氢帕马汀过敏者、孕妇和哺乳者禁用。

注意事项

左旋四氢帕马汀可致耐受性使用时注意。

左旋四氢帕马汀的不良反应

可有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等。大剂量对呼吸中枢有抑制作用，有时可引起锥体外系兴奋症状。

左旋四氢帕马汀的用法用量

1.口服60～120mg，每天1～4次；皮下或肌内注射每次60～90mg。

2.催眠：30～90mg，睡前服。

3.镇咳：口服30mg，每天2～3次，显效后维持用药1～2天再停药。

左旋四氢帕马汀与其它药物的相互作用

（尚不明确）

专家点评

在临床上左旋四氢帕马汀应用于镇痛、镇静、催眠及安定等作用。镇痛作用不及哌替啶，强于一般解热镇痛药。治疗量无成瘾性。

左旋四氢帕马汀中毒

左旋四氢帕马汀（颅通定、左旋四氢柏马丁）有镇痛、镇静、催眠和安定作用，镇痛作用不及哌替啶。镇痛剂量是口服60～120mg或肌肉注射60～90mg;催眠剂量：30～60mg，口服。

临床表现

镇痛剂量时可出现嗜睡，可有眩晕、恶心等不良反应。有时可引起锥体外系症状。大剂量时对呼吸中枢有一定抑制作用。

诊断

左旋四氢帕马汀中毒的诊断要点为：

有左旋四氢帕马汀应用史，出现上述表现。

治疗

左旋四氢帕马汀中毒的治疗要点为：

处理原则参见吗啡中毒的治疗。

1.必要时，维持开放的气道，辅助呼吸，氧气吸入。

2.特效解毒剂：纳洛酮0.4～0.8mg静脉注射。如5min内呼吸不恢复，可每隔5min重复给药。如果纳洛酮的总量已达10mg，仍无效，应怀疑诊断的准确性。

3.口服中毒可给予灌服药用炭，不宜引吐。注射中毒者，迅速用止血带扎紧注射部位的上方，局部冷敷，以延缓吸收。

4.对症、支持治疗：可应用呼吸兴奋剂及时兴奋呼吸、及时处理心脏和循环衰竭，维持水、电解质和酸碱平衡。

5.吗啡在体内的分布容积大，增强排泄的作用差，血液净化的效果不佳。

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