异丙喹喘宁

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概述

异丙喹喘宁是一种平喘药,有优越的β2受体选择性。对支气管扩张作用强而持久,且具有较强的抗过敏作用。口服吸收好,用于防治支气管哮喘喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病引起的喘息状态。

异丙喹喘宁说明书

药品名称

异丙喹喘宁

英文名称

Procaterol

异丙喹喘宁的别名

美喘清美普清普鲁卡地鲁普罗喹醇;丙卡特罗;美普定扑哮息敏盐酸异丙喹喘宁盐酸普鲁卡地鲁;Meptin;Masacin;Procadil

分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

性状

常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末。

剂型

1.片剂:25μg,50μg。

2.栓剂:100μg。

异丙喹喘宁的药理作用

异丙喹喘宁有优越的β2受体选择性。其扩张支气管作用为沙丁胺醇的3~10倍,用药量小而作用持久,每次口服用药可维持5h以上。实验表明,其主要药理作用特点为1.在增加细胞内cAMP浓度同时,可抑制由P物质刺激咳嗽受体诱发的咳嗽;2.抗过敏作用,对接种流感C病毒引起的支气管过敏亢进有抑制作用,经豚鼠和大白鼠气道激发实验证明,异丙喹喘宁不但能抑制即时型呼吸道阻力增加,也可抑制迟发型的气道反应性增加;3.可促进呼吸道纤毛运动,增加防御功能;可抑制气道黏膜水肿,尚具有剂量效应相关性;4.可抑制肺水肿的形成。异丙喹喘宁口服后1h起效,2h达最大作用,作用维持12h。

异丙喹喘宁的药代动力学

异丙喹喘宁血药浓度经健康成人试验口服100μg后,在体内呈二室模型,血浆分布半衰期为3h,血浆消除半衰期为8.4h。另以健康成人12例为对象,口服异丙喹喘宁100μg后,其血浆半衰期为3.0h,总尿液排泄量为10.3%±2.4%。

异丙喹喘宁的适应证

用于支气管哮喘、喘息样支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。

异丙喹喘宁的禁忌证

对异丙喹喘宁过敏者禁用。

注意事项

1.患有心功能不全心律失常甲亢高血压糖尿病者慎用;孕妇、早产儿新生儿慎用。

2.异丙喹喘宁对变态反应原引起的皮肤反应有抑制作用,故进行皮肤试验时,应提前12h中止使用异丙喹喘宁。

异丙喹喘宁的不良反应

偶有心律失常、心率加快或面色潮红。可有肌颤、头痛眩晕耳鸣。偶有恶心或胃肠不适,皮疹,口渴鼻塞,周身倦怠。

异丙喹喘宁的用法用量

1.成人每次50μg,每天2次或睡前每晚每次50μg。

2.6岁以上儿童,每次25μg,每天2次或睡前每次25μg,儿童可随年龄和症状适当增减。

异丙喹喘宁与其它药物的相互作用

异丙喹喘宁与肾上腺素异丙肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺类合用时会引起心律失常、心率增加,故应避免与上述药物并用。

专家点评

国内报道,曾用异丙喹喘宁治疗观察119例支气管哮喘与53例喘息型支气管炎患者,总有效率达84.9%和70.0%,其中共有12例(7%)发生轻度肌颤。另一报道,对27例支气管哮喘及喘息型支气管炎患者分别给国产或进口产品口服,单剂量50μg顿服后0.5h起效,于2h左右临床评分降至最低,作用持续8h以上;另一次50μg,每天2次,连续1周,结果总有效率为72.5%,其中对支气管哮喘有效率为80.6%,对喘息型支气管炎的有效率为57.1%,两种产品无差异。国产产品不良反应发生率为13.5%,主要为轻度心悸手颤等。应用异丙喹喘宁对症治疗急性上呼吸道感染324例,第1阶段,急性上呼吸道感染144例,口服异丙喹喘宁每次50μg,每天2次,连续6天,总有效率95.8%,不良反应为6.3%。第2阶段采取随机观察,异丙喹喘宁总有效率为97.8%,疗效优于对照组。盐酸异丙喹喘宁是一种较好的平喘药物,有较明显的平喘作用。用药后30min起效,4h药效达最佳水平,至12h仍有作用。随机临床试验的临床疗效和体征综合评价结果,异丙喹喘宁组有效率达70%,对于改善咳嗽、降低支气管哮喘患者的哮鸣音,改善肺功能有较为明显的效果,疗程中未发现严重副反应。异丙喹喘宁剂量小,不良反应较少,对心血系统几乎无影响,仅少数出现轻微心悸、肌颤(试验组低于对照组),在心电图血常规、GPT、BUN及尿检查中未发现异常,是一种较有效而又安全的新型β2受体激动剂。

异丙喹喘宁中毒

异丙喹喘宁(普鲁卡地鲁,美喘清)对支气管扩张作用强而持久,且具有较强的抗过敏作用。口服吸收好,第一相半衰期3h,第二相半衰期8.4h。用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病引起的喘息状态。常用量:睡前50μg或每次50μg,早、晚各1次。

临床表现

治疗中的主要不良反应有心悸、头痛、鼻塞、嗜睡、胃不适和肌颤等。偶有口渴、眩晕、失眠、疲倦和皮疹等。

诊断

异丙喹喘宁中毒的诊断要点为:

有异丙喹喘宁应用史,出现上述表现。

治疗

异丙喹喘宁中毒的治疗要点为:

对症治疗。

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