普罗喹醇
目录
概述
普罗喹醇是一种平喘药,有优越的β2受体选择性。对支气管扩张作用强而持久,且具有较强的抗过敏作用。口服吸收好,用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病引起的喘息状态。
普罗喹醇说明书
药品名称
普罗喹醇
英文名称
Procaterol
普罗喹醇的别名
美喘清;美普清;普鲁卡地鲁;丙卡特罗;异丙喹喘宁;美普定;扑哮息敏;盐酸普罗喹醇;盐酸普鲁卡地鲁;Meptin;Masacin;Procadil
分类
性状
剂型
1.片剂:25μg,50μg。
2.栓剂:100μg。
普罗喹醇的药理作用
普罗喹醇有优越的β2受体选择性。其扩张支气管作用为沙丁胺醇的3~10倍,用药量小而作用持久,每次口服用药可维持5h以上。实验表明,其主要药理作用特点为1.在增加细胞内cAMP浓度同时,可抑制由P物质刺激咳嗽受体诱发的咳嗽;2.抗过敏作用,对接种流感C病毒引起的支气管过敏亢进有抑制作用,经豚鼠和大白鼠气道激发实验证明,普罗喹醇不但能抑制即时型呼吸道阻力增加,也可抑制迟发型的气道反应性增加;3.可促进呼吸道纤毛运动,增加防御功能;可抑制气道黏膜水肿,尚具有剂量效应的相关性;4.可抑制肺水肿的形成。普罗喹醇口服后1h起效,2h达最大作用,作用维持12h。
普罗喹醇的药代动力学
普罗喹醇血药浓度经健康成人试验口服100μg后,在体内呈二室模型,血浆分布半衰期为3h,血浆消除半衰期为8.4h。另以健康成人12例为对象,口服普罗喹醇100μg后,其血浆半衰期为3.0h,总尿液排泄量为10.3%±2.4%。
普罗喹醇的适应证
用于支气管哮喘、喘息样支气管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
普罗喹醇的禁忌证
对普罗喹醇过敏者禁用。
注意事项
1.患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血压、糖尿病者慎用;孕妇、早产儿、新生儿慎用。
2.普罗喹醇对变态反应原引起的皮肤反应有抑制作用,故进行皮肤试验时,应提前12h中止使用普罗喹醇。
普罗喹醇的不良反应
偶有心律失常、心率加快或面色潮红。可有肌颤、头痛眩眩晕或耳鸣。偶有恶心或胃肠不适,皮疹,口渴,鼻塞,周身倦怠。
普罗喹醇的用法用量
1.成人每次50μg,每天2次或睡前每晚每次50μg。
2.6岁以上儿童,每次25μg,每天2次或睡前每次25μg,儿童可随年龄和症状适当增减。
普罗喹醇与其它药物的相互作用
普罗喹醇与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素等儿茶酚胺类合用时会引起心律失常、心率增加,故应避免与上述药物并用。
专家点评
国内报道,曾用普罗喹醇治疗观察119例支气管哮喘与53例喘息型支气管炎患者,总有效率达84.9%和70.0%,其中共有12例(7%)发生轻度肌颤。另一报道,对27例支气管哮喘及喘息型支气管炎患者分别给国产或进口产品口服,单剂量50μg顿服后0.5h起效,于2h左右临床评分降至最低,作用持续8h以上;另一次50μg,每天2次,连续1周,结果总有效率为72.5%,其中对支气管哮喘有效率为80.6%,对喘息型支气管炎的有效率为57.1%,两种产品无差异。国产产品不良反应发生率为13.5%,主要为轻度心悸,手颤等。应用普罗喹醇对症治疗急性上呼吸道感染324例,第1阶段,急性上呼吸道感染144例,口服普罗喹醇每次50μg,每天2次,连续6天,总有效率95.8%,不良反应为6.3%。第2阶段采取随机观察,普罗喹醇总有效率为97.8%,疗效优于对照组。盐酸普罗喹醇是一种较好的平喘药物,有较明显的平喘作用。用药后30min起效,4h药效达最佳水平,至12h仍有作用。随机临床试验的临床疗效和体征综合评价结果,普罗喹醇组有效率达70%,对于改善咳嗽、降低支气管哮喘患者的哮鸣音,改善肺功能有较为明显的效果,疗程中未发现严重副反应。普罗喹醇剂量小,不良反应较少,对心血管系统几乎无影响,仅少数出现轻微心悸、肌颤(试验组低于对照组),在心电图、血常规、GPT、BUN及尿检查中未发现异常,是一种较有效而又安全的新型β2受体激动剂。
普罗喹醇中毒
普罗喹醇(普鲁卡地鲁,美喘清)对支气管扩张作用强而持久,且具有较强的抗过敏作用。口服吸收好,第一相半衰期3h,第二相半衰期8.4h。用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病引起的喘息状态。常用量:睡前50μg或每次50μg,早、晚各1次。
临床表现
治疗中的主要不良反应有心悸、头痛、鼻塞、嗜睡、胃不适和肌颤等。偶有口渴、眩晕、失眠、疲倦和皮疹等。
诊断
普罗喹醇中毒的诊断要点为:
有普罗喹醇应用史,出现上述表现。
治疗
普罗喹醇中毒的治疗要点为:
对症治疗。