弗多司坦

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弗多司坦说明书

药品名称

弗多司坦

英文名称

Fudosteine

弗多司坦的别名

福多司坦;Cleanal;Spelear

分类

呼吸系统药物 > 祛痰药物 > 促进痰液溶解的药物

剂型

200mg/片。

弗多司坦的药理作用

弗多司坦作用机制如下。

1.气道黏液过度分泌作用的抑制机制,抑制杯状细胞过度形成。

2.黏液修复作用。

3.浆液性气道分泌亢进作用。

4.抗炎症作用。弗多司坦祛痰效果为羰甲基半胱氨酸的3倍,而毒副作用小(对大鼠和小鼠LD50>10g/kg)。弗多司坦为具有黏液活性的半胱氨酸衍生物,能改变气道黏液的组成并具有黏液修复性质。对人体肺黏液上皮细胞的研究表明,弗多司坦在有效血浆浓度(10µm)时显著减少由ATP缓激肽(Bradykinin)引起的高分子量复合糖(HMWG)分泌,但对由乙酰甲胆碱(Methacholine)引起的HMWG分泌无效果。

弗多司坦的药代动力学

M1 55.7%,M3 19.6%,M2 12.6%,M4 5.9%。另一项类似研究评价14C标记的弗多司坦在雄性大鼠体内的吸收分布代谢和分泌。大鼠口服25mg/(kg·d)共10剂。血液中药物浓度不因重复剂量而改变。与单剂量给药相比,最后一次给药后, Cmax和t1/2均升高约1.8倍。第5剂量、第10剂量0.5小时后,其组织浓度与第1剂量后相似。第24小时组织浓度因重复剂量而升高。放射活性主要蓄积脂肪和脑脂肪中。弗多司坦主要在小肠吸收,狗体内蛋白结合率为0.4%~2.5%。

弗多司坦的适应证

适用于咳嗽慢性支气管炎支气管扩张症尘肺病,肺气肿,非定型抗酸菌症等疾患的祛痰。

弗多司坦的禁忌证

对弗多司坦过敏者禁用。

弗多司坦的不良反应

副作用为食欲不振、恶心呕吐头痛腹痛便秘。弗多司坦对大鼠及小鼠的急性毒性LD50>10g/kg。大鼠的长期性研究显示,口服弗多司坦0、100mg/(kg·d)、300mg/(kg·d)和900mg/(kg·d)12个月,随后为3个月的恢复期。在研究过程中未见与给药有关的死亡,仅在900mg/(kg·d)组观察到一些临床症状。对大鼠9周的实验表明,对雄性和雌性大鼠生殖行为胎儿发育的一般毒性无毒剂量为2000mg/(kg·d)。

弗多司坦的用法用量

口服,成人每次400mg,3次/d,饭后口服,可随患者年龄及症状程度适当增减剂量。


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