方达帕林

方达帕林说明书

药品名称

方达帕林

英文名称

Fondaparinux

方达帕林的别名

Arixtra

分类

血液系统药物 > 抗凝血药

剂型

2.5mg。

方达帕林的药理作用

方达帕林为抗凝药，为肝素与因子-Ⅹ结合部位的五糖衍生物。方达帕林具有抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）介导的对因子-Ⅹa的选择性抑制作用。这是由于方达帕林具有能选择性与AT-Ⅲ结合，激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用，从而干扰血凝的级联反应，阻滞血栓的形成和血栓的进程。方达帕林不会使因子-Ⅲa失活，对血小板功能也无作用。使用推荐剂量，未见纤溶活性或凝血时间发生改变。

方达帕林的药代动力学

方达帕林皮下注射后吸收迅速而完全，绝对生物利用度为100%。年轻男性皮下注射2.5mg后2h可达血药峰值（0.34mg/L）。患者可于3h可达稳态（0.39～0.50mg/L）。主要分布于血液中，极少渗透至血管外。方达帕林主要随尿排出，72h内可排出77%，其消除t1/2为17～21h，老年人、肾功能不全者可见延长。

方达帕林的适应证

预防成人髋骨骨折手术及髋、膝置换术产生的深静脉血栓栓塞病。

方达帕林的禁忌证

1.对方达帕林过敏者、肾功能不全者每分钟（CC＜30ml）禁用。

2.体重＜50kg者不宜使用，因大出血的危险性较大。

3.血小板减少者、有活动性大出血或细菌性心内膜炎患者禁用。

注意事项

1.（1）中度肾功能不全者。（2）出血性糖尿病、未予控制的高血压、近期发生的消化性溃疡、糖尿病性视网膜炎和一般出血患者。（3）有肝素诱导的血小板减少史者、老年患者。

2.使用方达帕林中如仍然出现血栓形成迹象，应更换其他治疗。

3.方达帕林不可与肝素、低分子量肝素或类肝素交替使用。

4.方达帕林不可肌内注射或静脉注射，只可皮下注射。

方达帕林的不良反应

1.可能引起术中出血的险情加重，术前局部给药也可能增加硬膜外水肿的危险。

2.主要不良反应有注射部位轻度不适、呕吐、发热、贫血、水肿、便血、血小板减少、紫癜和肝功能受损。

方达帕林的用法用量

于手术后6～8h皮下注射2.5mg，每天1次。

方达帕林与其它药物的相互作用

（尚不明确）

专家点评

方达帕林为抗凝药，为肝素与因子-Ⅹ结合部位的五糖衍生物。方达帕林具有能选择性与AT-Ⅲ结合，激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用，从而干扰血凝的级联反应、阻滞血栓的形成和血栓的进程。方达帕林不会使因子-Ⅲa失活，对血小板功能也无作用。适用于髋骨骨折手术及髋、膝置换术产生的深静脉血栓栓塞病。

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