普仑司特
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普仑司特是第一个在临床使用的口服白三烯受体拮抗剂,1995年作为成人哮喘用药在日本上市。不少研究对普仑司特与其他抗哮喘药物进行疗效对比,发现普仑司特的效果可观,口服普仑司特450mg,每天2次,与吸入二丙酸倍氯米松每日400μg疗效相仿。尚有研究认为,哮喘患者口服普仑司特一周后,临床症状明显改善,FEV2升高,持续服药12周一直能保持临床疗效,未发现耐药现象。
【药动学】普仑司特225mg口服,约3小时血药浓度达到高峰,药效可以持续12小时。空腹给药较餐后给药吸收更快。普仑司特血浆蛋白结合率>99%。夜间给药比清晨给药生物利用度高,故适合于睡前服用。可作为治疗哮喘的日常用药。年龄对该药代谢无明显影响。
【抗哮喘作用】无论是动物研究还是人体研究,都证明普仑司特能有效抑制白三烯所致的气道收缩,而且不能拮抗组胺和乙酰胆碱所致的气道收缩,说明普仑司特是一个特异性的白三烯受体拮抗剂。对冷空气诱导的支气管收缩和阿司匹林诱导的哮喘,普仑司特也具有较好的疗效。
【不良反应】主要是胃肠道反应,比如恶心、呕吐、腹泻、腹痛,发生率约为5%,其他较为少见的有头痛、眩晕、失眠、皮疹、口干,发生率约1%。
【药物相互作用】一些药物比如β2受体激动剂、糖皮质激素、茶碱、色甘酸钠、抗组胺药物及抗生素与普仑司特合用时不受影响。
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