曲前列尼
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曲前列尼说明书
药品名称
曲前列尼
英文名称
Treprostinil
曲前列尼的别名
Remodulin
分类
剂型
1.0mg/ml；2.5mg/ml；5.0mg/ml；10.0mg/ml。
曲前列尼的药理作用
曲前列尼的钠盐可补偿天然的前列腺环素（血管扩张剂）的缺乏。肺动脉高压患者（PAH）肺和心脏之间动脉压力非常高，患者活动时会出现气短，最终导致心衰。曲前列尼能直接扩张肺及全身动脉血管，抑制血小板聚集，具有抗血小板作用，可明显改善肺动脉高压患者的呼吸困难指数、肺动脉高压症状和体征以及血流动力学参数。
曲前列尼的药代动力学
皮下注射后吸收快而完全，绝对生物利用度近100%，10h后血药浓度达稳态，持续皮下注射9.3ng/（kg·min）后药物浓度约为2ng/ml。持续皮下给药药代动力学呈双室模型，1.25～22.5ng/（kg·min）剂量范围内，药代动力学呈线性，血浆药物浓度约为0.03～8ng/ml。中央室表观分布容积约为14L/70kg，血浆蛋白结合率91%。曲前列尼在肝脏大量代谢，曲前列尼不抑制肝微粒体酶P450系统，曲前列尼呈双相消除，终末半衰期为2～4h，大约79%的药量由肾脏排出，其中4%为原形药物，64%为代谢产物，约13%的给药剂量经粪便排泄，全身清除率约30L/h。轻、中度肝功能异常患者峰浓度（Cmax）增加2～4倍，药时曲线下面积（AUC）升高3～5倍，清除率降低80%。
曲前列尼的适应证
曲前列尼可有效治疗原发性肺动脉高压、继发性（先天性心脏病以及与胶原性疾病有关的）肺动脉高压，缓解肺动脉高压患者活动时气短的症状。
曲前列尼的禁忌证
对曲前列尼过敏者禁用。
注意事项
1．肝、肾功能不全患者慎用。曲前列尼生殖毒性分级为B，孕妇慎用。尚不知曲前列尼是否经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。儿童用药安全性尚未评价，剂量选择应慎重。老年患者因肝肾、心脏功能降低，剂量选择应慎重。
2．药物过量可引起脸红、头痛、低血压、恶心、呕吐、腹泻，多为自限性，停药或降低剂量后可恢复正常。曲前列尼使用过程中不能突然停药，突然降低或增加剂量有可能导致肺动脉高压症状的恶化，应避免。
3．15～30℃保存。
曲前列尼的不良反应
曲前列尼有关的最常见不良反应为注射部位疼痛和注射部位反应（出血、红斑、硬结、药疹），发生率超过80%。其他不良反应有头痛、腹泻、恶心、药疹、颌痛、血管扩张、头晕、水肿、瘙痒、低血压等。
曲前列尼的用法用量
起始剂量为1.25ng/（kg·min），对该剂量不能耐受的患者可降低剂量至0.625ng/（kg·min）。根据肺动脉高压临床症状的改善情况，调整给药剂量。最初4周每周增加剂量不得超过1.25ng/（kg·min），以后每周增加剂量不得超过2.5ng/（kg·min）。最大剂量不得超过40ng/（kg·min）。
曲前列尼与其它药物的相互作用
与华法林联合使用对华法林药动学和药效学几乎无影响。和利尿药、抗高血压药、血管扩张药合用，会增加曲前列尼的降血压作用。由于曲前列尼能抑制血小板聚集，与抗凝药合用，会增加出血危险。曲前列尼不影响地高辛和华法林的血浆蛋白结合率。
