替莫普利
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替莫普利说明书
药品名称
替莫普利
英文名称
Temocapril
替莫普利的别名
Acecol
分类
循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药
剂型
1mg,2mg,4mg。
替莫普利的药理作用
替莫普利为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。其代谢物替莫普利拉(temocaprilat)对ACE具有特别强的抑制作用。替莫普利为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制,其有效半数抑制浓度(ID50)为3.6~4.8nmol/L。替莫普利的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。替莫普利及其活性代谢物的二酸化合物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应和主动脉收缩反应。其二酸化合物还增强对缓激肽的降压作用。因此,替莫普利通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。替莫普利可抑制ACE、P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强,间接对气管局部刺激,咳嗽反射增强。
替莫普利的药代动力学
口服替莫普利后1.0~1.6h,血中药物浓度达峰值。以2.5mg连服7天,未见蓄积性。高血压患者与健康人大体一致。
替莫普利的适应证
替莫普利的禁忌证
对替莫普利及同类药物有过敏史者及应用ACE抑制剂而发生血管神经性水肿者禁用;妊娠妇女、哺乳期妇女忌用。
注意事项
1.重症高血压、血液透析患者、应用利尿降压药者和电解质急剧减少者,初始用药应严密观察,可有低血压现象,增加剂量时应酌情渐增。
2.替莫普利降压同时可引起眩晕、蹒跚,应避免高空作业、驾车、操作机械或精细工作。
3.少数有颜面、喉头、声门、舌头水肿及呼吸困难,应立即停药及对症处理。
4.严重肝功能障碍者、老年人、双侧肾动脉狭窄者慎用替莫普利;肌酐清除率每分钟<30ml或血浆肌酐>30mg/L时应减量或延长给药时间隔。
5.老年人降压不宜过低(可引起脑梗死),宜从小剂量开始。
6.妊娠中、末期应用可发生羊水过少,胎儿、新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能不全、高钾血症、颅骨形成不全及羊水过少引起的四肢挛缩等。对小儿的安全性无使用经验。
替莫普利的不良反应
替莫普利的用法用量
口服,成人每次2~4mg,每天1次,但应从每天1mg开始用药,然后酌情增量,最大增至每天4mg。
替莫普利与其它药物的相互作用
并用保钾利尿药(螺内酯、氨苯蝶啶)常见血清钾升高;国外有替莫普利与锂并用,引起锂中毒的报道。
专家点评
替莫普利通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。