榄香烯
★:榄香烯 国家级二类抗肿瘤新药可通过血脑屏障
★:榄香烯 可改变和增强免疫原,促进机体免疫反应
榄香烯注射液大连华立金港药业有限公司独家生产的中国原研、专利药、国家二类抗肿瘤新药、国家“七五”、“八五”、“十五”、“十一五”攻关项目、国家基本药物目录、全国医保用药目录(病种没有限制)、国内首个经循征医学(EBM)系统评价安全有效、分子量最小能通过血脑屏障的抗肿瘤植物药。2001年列入“国家高技术产业化抗肿瘤药专项示范工程项目”,荣获"大连市名牌产品"等称号。
本品合并放、化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌、妇科肿瘤等恶性肿瘤可以增强疗效,降低放化疗的毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。
【药品名称】
英文名:Elemene Injection
汉语拼音:Lɑnxiɑnɡxi Zhusheye
本品化学名称为:b-,g-,d-榄香烯混合液。
【性状】
本品为乳白色的均匀乳状液体。
【药理毒理】
榄香烯乳是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力,诱发肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明,腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜,使肿瘤细胞破裂,可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。本品毒副作用较小,对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射 LD50为(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。
【药代动力学】
血浆中药物的动态变化属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差, 生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为 97.7%。
【适应症】
对癌性胸、腹水及某些恶性实体瘤有一定疗效。本品与放化疗同步治疗,可增强疗效,可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的辅助治疗。
【用法用量】
静注:一次~0.6g,一日1次,2~3周为一疗程。
【不良反应】
部分病人用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。
【禁忌】
【注意事项】
2.部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38℃以下,于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热;
3.本品腔内注射时可致少数病人疼痛,使用前应根据患者的具体情况使用局麻药,可减轻或缓解疼痛,使病人能够耐受。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
【药物相互作用】
与放疗或其他化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用,合用加温疗法有协同作用。
【药物过量】
无发生药物过量的报导。
【规 格】
5ml∶25mg
【贮 藏】
遮光,密闭阴凉处保存。
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(1)直接杀伤肿瘤细胞,常规剂量对正常细胞(如外周血白细胞等)无影响。
(2)通过干扰肿瘤细胞生长代谢,诱发肿瘤细胞快速发生细胞凋亡。作用于细胞周期S期与G2及M期的调控点,阻滞S期细胞进入G2+M期,降低肿瘤细胞分裂能力,抑制其增殖。
(3)通过诱导改变肿瘤细胞膜HSP70蛋白合成及分布,提高了肿瘤细胞的免疫原性,抑制肿瘤复发和转移。
如何治疗癌性胸、腹水?
癌性胸、腹水(也叫恶性胸、腹腔积液)是中晚期癌症常见的并发症之一,也是部分患者的主要临床症状或体征,它的产生及发展直接影响着患者的生活质量和生存期,严重的胸、腹水甚至可危及生命,此症属西医治疗之难点,一般利尿药物对此无效,而频繁的外科治疗手段如:抽水、放水等(患者只有一时适服感),往往使胸、腹水产生更快、更多;同时使机体丢失大量营养物质,如:蛋白等。常规西医疗法往往导致患者一般状况更差,病情恶化,全身进一步衰竭。临床实事显而易见。因此,有效地控制消除癌性胸、腹水对延长、拯救患者的生命有重要的现实意义。
一、哪些癌症可以引起癌性胸、腹水(也叫恶性胸、腹水)?有什么不适?
1、恶性胸水(或心包积液):引起癌性胸水的疾病常见于肺癌、乳腺癌,其次为恶性淋巴瘤、卵巢癌、胸膜间皮瘤(多为血性积液)、食道癌、胃肠道肿瘤及病因不明的恶性肿瘤。常见症状:呼吸困难、胸痛、胸闷、气喘、咳嗽、血痰、体重下降、厌食、不适等,少数患者起初无症状。
2、恶性腹水:引起癌性腹水的疾病:卵巢癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、肠癌等多见,其它如恶性淋巴瘤、间皮瘤、子宫癌等也可引起。常见症状:腹胀、纳差、乏力、消瘦、口干、口苦、黑便、双下肢肿胀、大小便不利等。
二、西医怎样治疗癌性胸、腹水?有什么局限性和毒付作用?
1、穿刺抽放积液。
2、腔内注射化疗药。给胸腔或腹腔内注射细胞毒性化疗药品,如:5一氟脲嘧啶(5-FU)、丝裂毒素(MMc)、顺铂(PDD)、卡铂(CBP)、足叶已甙(VP-16)等。
3、腔内注射生物制品。短小棒状杆菌(CP、白细胞介素一2(IL-2)、干扰素等。
4、利尿药。如:双氢克脲噻、速尿等。
5、迈格尔、巨和粒、远策欣、悦康仙、英特康欣、英路因、金路康、泉奇、赛迪恩、辛洛尔、欧耐特、德路生、新德路生、安捷素、欣吉尔等
6、其它。如:榄香烯、胞必佳、高聚生、沙培林针、康莱特针、香菇多糖注射液
等
7、中成药:肝复乐胶囊、臌症丸、康莱特软胶囊、化症回生片、博生癌宁(外用)
以上常规治疗手段有副作用:(1)穿刺抽放水后短期内复发(反复)。穿刺后一般3天开始增加,一周后增至放水前的水平。(2)穿刺抽放水,胸、腹水越抽越多。(3)抽放水后患者体内丢失大量蛋白,消耗极大,一般状况更差,更加消瘦,恶液质加重。(4)反复多次抽放水后出现包裹性积液,患者咳嗽、气短、胸痛进一步加重,呼吸功能更差。(5)胸、腹腔内注射药物,可出现恶心、呕吐、乏力、胸痛、发烧、寒战、白细胞下降等。〔6)频繁利尿药可导致电解质紊乱,造成恶性循环,使上速症状加重。